肺癌靶向药阿达格拉西布（Adagrasib）与氟泽雷塞等其他KRAS抑制剂相比有何优势？有类似药物可以替代？对肝功能影响大吗？

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肺癌靶向药阿达格拉西布（Adagrasib）与氟泽雷塞等其他KRAS抑制剂相比有何优势？有类似药物可以替代？对肝功能影响大吗？

阿达格拉西布（Adagrasib）是一种口服的、不可逆的KRAS G12C突变亚型小分子抑制剂，由Mirati Therapeutics公司开发。它通过与KRAS G12C中的突变半胱氨酸共价结合，使突变的KRAS蛋白失活，从而阻止下游的致癌信号传导。这种药物主要用于治疗至少接受过一次全身治疗的携带KRAS G12C突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者。

阿达格拉西布具有长达24小时的半衰期和广泛的组织分布，能穿过血脑屏障，有助于最大限度地发挥药效。此外，阿达格拉西布也在评估作为单药疗法以及与其他抗癌疗法联合用于晚期KRAS G12C突变实体瘤（包括非小细胞肺癌、结直肠癌和胰腺癌）患者的疗效。

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Q1、阿达格拉西布与其他KRAS抑制剂相比有何优势？

高客观缓解率（ORR）和疾病控制率（DCR）：在临床试验中，阿达格拉西布治疗非小细胞肺癌（NSCLC）的客观缓解率达到43%，疾病控制率高达79.5%。

长半衰期：阿达格拉西布的半衰期约为24小时，这意味着它可以在整个给药间隔内持续抑制KRAS依赖性信号传导，从而提高抗肿瘤活性的深度和持续时间。

中枢神经系统渗透性：阿达格拉西布能够穿过血脑屏障，这对于治疗可能扩散到脑部的肿瘤尤其重要。

联合治疗潜力：除了单药治疗外，阿达格拉西布还显示出与其他药物联合治疗的潜力，例如与西妥昔单抗（cetuximab）的联合治疗在晚期非小细胞肺癌患者中显示出了令人鼓舞的疗效。

针对KRAS G12C突变的优化：阿达格拉西布是针对KRAS G12C突变优化的选择性共价抑制剂，这种优化有助于提高治疗效果。

广泛的临床活性：阿达格拉西布在多种KRAS G12C突变实体瘤患者中显示出临床活性，包括NSCLC、结直肠癌（CRC）和其他肿瘤，如胰腺癌、卵巢癌、子宫内膜癌以及胆管癌。

安全性和耐受性：阿达格拉西布单一疗法耐受性良好且安全性可控。

Q2、阿达格拉西布中国上市？

阿达格拉西布（Adagrasib）在中国尚未上市。尽管阿达格拉西布已于2022年12月在美国获得FDA的批准上市，但截至目前，中国国家药品监督管理局（NMPA）尚未批准其在中国上市。在中国，阿达格拉西布有3期临床试验正在进行中，KRAS G12C突变患者可以考虑入组参与这些临床试验。

Q3、中国市场上有没有类似的药物可以替代阿达格拉西布？

1.达伯特®（氟泽雷塞片）：这是中国首个获批的KRAS G12C抑制剂，由信达生物制药研发，适应症为至少接受过一种系统性治疗的KRAS G12C突变型晚期非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。

2.安方宁®（格索雷塞）：这是益方生物自主研发的KRAS G12C抑制剂，已经获得中国国家药品监督管理局批准上市，同样用于治疗至少接受过一种系统性治疗的KRAS G12C突变型的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。

Q4、阿达格拉西布多少钱一盒？

阿达格拉西布有多种版本，包括美国，中国香港，老挝、孟加拉、印度版等，阿达格拉西布的价格因地区、版本和购买渠道不同而有所差异（详情扫码咨询客服）

Q5、阿达格拉西布用法用量

根据推荐指南，标准的用法用量为每天两次，每次口服600毫克，持续使用直至疾病进展或出现不可接受的毒性。服用时应在每天的同一时间点，可以与食物一起服用，也可以单独服用。重要的是，患者应整片吞服药物，避免咀嚼、压碎或掰开药片。

在治疗过程中，如果患者服用阿达格拉西布后发生呕吐，不需要补充额外剂量，而是应在下一个预定时间继续正常服用。若不慎错过一次服药，且已超过原定服药时间4小时，建议跳过该次剂量，待下一次预定时间再继续服用。

此外，若患者因不良反应需要调整剂量，最多可减量两次。对于无法耐受每日一次600毫克剂量的患者，则应永久停用阿达格拉西布。这些调整都应在医生的指导下进行，以确保治疗的安全性和有效性。

Q6、阿达格拉西布副作用

胃肠道反应：包括恶心、腹泻、呕吐等，这些是最常见的不良反应，可能会影响患者的日常生活和治疗依从性。

皮肤反应：如皮疹、皮肤干燥、瘙痒等，也是阿达格拉西布治疗中较为常见的副作用。

肝毒性：包括丙氨酸氨基转移酶（ALT）和天冬氨酸氨基转移酶（AST）升高，可能导致肝功能异常。

肾功能损害：包括肌酐升高等，可能影响肾脏功能。

肌肉骨骼疼痛：部分患者可能会经历肌肉骨骼疼痛。

呼吸困难和咳嗽：可能与间质性肺疾病（ILD）/肺炎有关，这是一种严重的副作用，需要医生密切关注。

QTc间期延长：阿达格拉西布可能会延长心电图的QTc间期，增加心律失常的风险。

其他副作用：还包括疲劳、水肿、食欲下降等。

Q7、阿达格拉西布对肝功能影响大吗？

阿达格拉西布对肝功能的影响是存在的，但并不是所有患者都会出现严重的肝毒性。

1.肝功能异常的可能性：长期使用阿达格拉西布可能会对肝脏功能产生不良影响，一些患者可能会出现肝功能异常的症状，如肝酶升高、黄疸等。因此，在治疗期间，医生通常会监测肝功能以确保患者安全。

2.监测和剂量调整：在使用阿达格拉西布期间，医生会定期监测患者的肝功能指标。如果患者出现肝功能异常，如转氨酶升高等情况，可能需要调整药物剂量或暂停治疗。

3.严重肝毒性的罕见性：在极少数情况下，Adagrasib治疗可能导致肝功能异常，例如肝酶升高或黄疸。如果患者出现黄疸、食欲不振、腹痛或尿液颜色变化等症状，应立即告知医生。

4.临床案例：在一些临床案例中，使用索托拉西布治疗出现严重肝毒性并导致停药的患者，后续使用阿达格拉西布并未发生肝毒性并取得良好的治疗效果。

虽然阿达格拉西布可能会对肝功能产生一定影响，但通过定期监测和适当的剂量调整，可以管理这种影响，确保患者的安全和治疗的继续进行。患者应密切注意任何肝脏相关的症状或不适，并及时向医生报告。

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