乌帕替尼缓释片Upadacitinib（瑞福）说明书--特应性皮炎、类风湿关节炎等自身免疫性疾病用药；乌帕替尼缓释片用药指引；

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乌帕替尼缓释片Upadacitinib（瑞福）说明书--特应性皮炎、类风湿关节炎等自身免疫性疾病用药；乌帕替尼缓释片用药指引；

一、乌帕替尼缓释片简介

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乌帕替尼缓释片是一种口服的选择性 Janus 激酶（JAK）1 抑制剂，在治疗多种自身免疫性疾病中表现出色。

（一）主要成分

本品主要成份为乌帕替尼。乌帕替尼作为一种关键的活性成分，在多种疾病的治疗中发挥着重要作用。它通过选择性地抑制 JAK1，调节免疫反应，从而达到治疗疾病的目的。

（二）性状

为紫色（15mg 规格）或红色（30mg 规格）椭圆形双凸面薄膜衣片，除去包衣后显白色至类白色至浅黄色至灰褐色至浅棕色，并且可能出现色斑。这种独特的外观设计，不仅便于患者识别不同规格的药物，也为药品的储存和使用提供了便利。

乌帕替尼缓释片作为一种新型的治疗药物，在多个领域展现出了巨大的潜力。它可以用于对其他系统治疗（如激素、生物制剂）应答不佳，或不适宜上述治疗的成人和≥12 岁青少年的难治性、中重度特应性皮炎。同时，在类风湿关节炎、银屑病关节炎、溃疡性结肠炎及克罗恩病等自身免疫性疾病的治疗中也有出色的表现。

乌帕替尼缓释片是一款口服选择性 JAK1 抑制剂，对于活动性银屑病关节炎成人患者也有一定的治疗效果。银屑病属于异质性、全身性炎症性疾病，可累及包括关节和皮肤在内的多个身体部位，这些由免疫系统引起的炎症可导致患者关节疼痛、肿胀和僵硬，甚至引发不可逆的关节损伤，需要在专业医生的指导下，通过应用该药物治疗。

此外，乌帕替尼缓释片作为一种新型的白介素 -13 受体拮抗剂，在治疗哮喘和慢性荨麻疹等免疫性疾病中展现出显著疗效。它通过阻断白介素 -13 与其受体的相互作用，有效调节免疫反应，减轻炎症症状。在哮喘治疗中，乌帕替尼缓释片能够减少气道炎症，帮助患者缓解喘息、咳嗽等症状，改善生活质量。同时，在慢性荨麻疹的应用中，它也能显著减轻皮肤瘙痒和红斑，为患者带来实实在在的舒适感。

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二、适应症

（一）特应性皮炎

适用人群

乌帕替尼缓释片适用于对其他系统治疗（如激素或生物制剂）应答不佳或不适宜上述治疗的成人和 12 岁及以上青少年的难治性、中重度特应性皮炎患者。

治疗原理

乌帕替尼是一种 Janus 激酶（JAK）抑制剂，可通过抑制参与特应性皮炎发病的细胞因子白细胞介素 -4 (IL -4)、IL -13 、IL -31 、γ - 干扰素等的表达而抑制特应性皮炎的发病。特应性皮炎是一种常见的慢性、炎性皮肤疾病，具体病因尚不明确，可能和遗传、环境、免疫异常等因素有关，患者会出现皮肤干燥、皮肤瘙痒、疼痛等多种不适症状。乌帕替尼缓释片作为一种免疫抑制剂，能够在促炎细胞因子释放过程当中起主导作用，可消除体内炎症反应，有利于病情恢复。

虽然乌帕替尼缓释片对特应性皮炎有一定的治疗效果，但并非适用于所有人群。对乌帕替尼缓释片活性成份或任何辅料过敏者禁用，活动性结核病或活动性严重感染、重度肝功能损害及妊娠禁用。哺乳期间不应使用乌帕替尼，孕龄女性在用药期间及末次用药 4 周内应避孕，儿童及老年人遵医嘱用药。乌帕替尼在用药期间可有上呼吸道感染、痤疮、严重感染、死亡、恶性肿瘤和淋巴增生性疾病、血栓形成、超敏反应、胃肠穿孔等不良反应。特异性皮炎患者建议及时到医院就诊，在医生的指导下进行规范治疗，不要擅自用药避免出现不良反应。

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（二）类风湿关节炎

适用人群

用于治疗对一种或多种 TNF 抑制剂应答不佳或不耐受的中度至重度活动性类风湿关节炎成人患者。

作用机制

乌帕替尼缓释片能够影响细胞免疫功能，激活信号传导因子，促进炎症细胞因子排出体外。类风湿关节炎是一种慢性免疫性疾病，主要和遗传以及自身免疫因素有关，患者会出现晨僵、关节痛、关节肿胀等症状。

（三）银屑病关节炎

症状表现

患者可出现关节部位疼痛、僵硬、变形等症状。银屑病属于异质性、全身性炎症性疾病，可累及包括关节和皮肤在内的多个身体部位，这些由免疫系统引起的炎症可导致患者关节疼痛、肿胀和僵硬，甚至引发不可逆的关节损伤。

治疗作用

乌帕替尼缓释片进入人体后可通过自身配对传递细胞因子信号，阻滞 STAT 的磷酸化和活化，以此发挥治疗疾病的作用。乌帕替尼缓释片是一款口服选择性 JAK1 抑制剂，对于活动性银屑病关节炎成人患者也有一定的治疗效果。

（四）溃疡性结肠炎

症状特点

患者以腹泻、脓血便、腹痛等典型症状为主。

治疗效果

乌帕替尼缓释片能够减轻症状，改善患者的生活质量。溃疡性结肠炎具体病因尚不明确，适用于中重度活动性溃疡性结肠炎患者。艾伯维在官方微信公众号宣布，国家药品监督管理局（NMPA）已批准乌帕替尼缓释片（商品名：瑞福）用于治疗对一种或多种肿瘤坏死因子（TNF）制剂应答不佳或不耐受或禁忌的中度至重度活动性溃疡性结肠炎患者。这一批准是基于三项 3 期随机、双盲、安慰剂对照临床研究的有效性及安全性的数据支持，也是瑞福在胃肠病学领域获批的首个适应症。全球 3 期研究项目中国的主要研究者中华医学会消化病学分会主任委员陈昱湖教授表示，溃疡性结肠炎患者腹泻、便血等症状反复发作，临床上需要起效快、疗效好、使用方便的治疗药物。中国多个中心参与的口服 JAK 抑制剂乌帕替尼全球 3 项三期临床研究显示，结果均到达了主要研究终点和所有次要终点，且研究结果表明乌帕替尼在治疗后 8 周的诱导期临床缓解率、临床应答率及 52 周的维持缓解率，均显著高于安慰剂对照组，该药的上市将为中重度溃疡性结肠炎患者的治疗提供新的选择。

三、用法用量

（一）一般用法

乌帕替尼缓释片作为一种治疗自身免疫性疾病的药物，应由具有本品适应症诊断和治疗经验的医生发起，并在其指导下使用。

对于 12 岁及以上且体重≥40kg 的儿童和不超过 65 岁的成人，起始剂量为 15mg 每日一次。如果应答不佳，可考虑将剂量增加至 30mg 每日一次。但如果 30mg 剂量未达到充分应答，则应停用本品。在使用过程中，应使用所需的最低有效剂量以维持应答。

对于 65 岁及以上的成人，推荐的剂量为 15mg 每日一次。不过需要注意的是，年龄≥75 岁患者的数据有限。

（二）特殊人群用药

肾功能损害患者

轻度或中度肾功能损害患者不需要调整剂量。

重度肾功能损害患者应谨慎使用乌帕替尼 15mg 每日一次，且不推荐使用乌帕替尼 30mg 每日一次。目前尚未在终末期肾病受试者中研究乌帕替尼。

肝功能损害患者

轻度（Child - Pugh A）或中度肝功能损害患者（Child - Pugh B）无需调整剂量。

不应在重度肝功能损害（Child - Pugh C）患者中使用本品。

（三）注意事项

服用时间和方式

乌帕替尼缓释片可以与或不与食物一起服用，在一天中的任何时间服用均可。

该药物应整片吞服，不应掰开、压碎或咀嚼，以确保给予完整剂量。这是因为乌帕替尼缓释片是处方类药物，是缓释剂型，在制作工艺中加入了缓释技术，使得药物进入体内后逐渐崩解并发挥药效，延长药物的作用时间。如果掰开、压碎或咀嚼服用，会破坏药物的缓释结构，影响药物的持续释放。

用药前检查

不建议绝对淋巴细胞计数（ALC）小于 500 个细胞 /mm³、绝对中性粒细胞计数（ANC）小于 1000 个细胞 /mm³ 或血红蛋白水平低于 8g/dL 的患者开始使用本品治疗。在用药前，医生应进行相关检查，以确保患者符合用药条件。

暂停给药情况

如果患者发生严重感染，应暂停本品治疗，直至感染得到控制。接受本品治疗的患者中报告过严重和有时会导致死亡的感染，最常报告的严重感染包括感染性肺炎和蜂窝织炎。在机会性感染中，报告了结核病、多皮区带状疱疹、口腔 / 食道念珠菌病和隐球菌病。患有活动性严重感染（包括局部感染）的患者应避免使用本品。对于伴有慢性或复发性感染、曾暴露于结核病、有严重或机会性感染病史、曾在结核病流行区或真菌病流行区居住或旅行过，或者具有感染的潜在易感条件的患者，在使用本品开始治疗之前，应考虑风险和获益。应密切监测患者在本品治疗期间和治疗之后的感染体征和症状的进展。如果患者出现严重或机会性感染，应暂停本品治疗。如果患者在接受本品治疗期间发生了新的感染，应马上对其进行适合免疫功能受损患者的全面的诊断检查；应给予适当的抗菌素治疗，并密切监测患者，如果患者对抗菌素治疗无应答，应暂停本品治疗。在感染得到控制之后，可以恢复本品治疗。

在给予本品前，还应评价并检测患者的潜伏性和活动性结核病（TB）感染。潜伏性结核病患者在启动本品治疗前应接受标准抗分枝杆菌治疗。本品不应给予患有活动性结核病的患者。对于既往未经治疗的潜伏性结核病患者，或无法确认已进行足量疗程的活动性结核病患者，以及潜伏性结核病检测呈阴性但具有结核病感染危险因素的患者，在开始使用本品治疗之前，应考虑抗结核治疗。

此外，在使用本品治疗期间，患者应尽量避免接种活疫苗。并且在开始治疗前，患者最好完成一些疫苗接种，包括水痘带状疱疹疫苗、预防性带状疱疹疫苗的接种。使用乌帕替尼缓释片期间，不建议患者自行合用其他药物，如果需要使用其他药物，最好先咨询一下医生，尽量减少用药风险。

四、不良反应

以下具有临床意义的不良反应也描述于说明书其他位置：严重感染、死亡、恶性肿瘤和淋巴增生性疾病、主要心血管不良事件、血栓形成、超敏反应、胃肠穿孔、实验室检查异常。

严重感染：接受乌帕替尼缓释片治疗的患者发生严重感染的风险增加，可能导致住院或死亡。大多数发生这些感染的患者正在同时服用免疫抑制剂，如甲氨蝶呤或糖皮质激素。报告的感染包括活动性结核病，可能表现为肺部或肺外疾病；侵袭性真菌感染，包括隐球菌病和肺孢子虫病；细菌、病毒、包括带状疱疹、以及机会性病原体引起的其他感染。慢性或复发性感染患者开始治疗之前，应仔细考虑使用本品治疗的风险和获益。在接受本品治疗期间和之后，应密切监测患者的感染体征和症状，包括在开始治疗前潜伏性结核感染检测阴性的患者中可能发生的结核病。

死亡：在一项大型、随机、上市后安全性研究中，在至少有一项心血管风险因素的 50 岁及以上类风湿关节炎患者中，对另一个 Janus 激酶抑制剂托法替布与肿瘤坏死因子抑制剂进行比较，观察到该 JAK 抑制剂的全因死亡率（包括心血管猝死）更高。

恶性肿瘤和淋巴增生性疾病：在接受本品治疗的患者中观察到淋巴瘤和其他恶性肿瘤。在接受另一个 JAK 抑制剂托法替布治疗的 RA 患者中，观察到恶性肿瘤（不包括非黑色素瘤皮肤癌）的发生率高于接受 TNF 抑制剂治疗的患者。目前或既往吸烟的患者的风险增加更高。

主要心血管不良事件：目前关于乌帕替尼缓释片引发主要心血管不良事件的具体情况尚不明确，但使用过程中应警惕该风险。

血栓形成：使用乌帕替尼缓释片可能增加血栓形成的风险，具体机制可能与药物对凝血系统的影响有关。

超敏反应：部分患者可能出现超敏反应，如皮疹、瘙痒、呼吸困难等，一旦出现应及时停药并就医。

胃肠穿孔：虽然较为罕见，但使用乌帕替尼缓释片存在胃肠穿孔的风险，患者可能出现剧烈腹痛等症状。

实验室检查异常：不建议绝对淋巴细胞计数小于 500 个细胞 /mm³、绝对中性粒细胞计数小于 1000 个细胞 /mm³ 或血红蛋白水平低于 8g/dL 的患者开始使用本品治疗。用药期间可能出现血液学异常，如白细胞减少、贫血和血小板减少，患者应定期进行相关的血液检查。此外，还可能引发心血管副作用，如高血压和高血脂，医生可能会要求患者定期进行血压和血脂的监测。

在联合和不联合外用糖皮质激素的乌帕替尼试验中，至第 16 周，乌帕替尼 15mg、30mg 和安慰剂组因不良反应而终止治疗的患者比例分别为 2.3％、2.9％和 3.8％。

在临床试验中，不同剂量的乌帕替尼缓释片与安慰剂组相比，因不良反应而终止治疗的患者比例相对较低。然而，这并不意味着在实际使用中患者不会出现不良反应。患者在使用乌帕替尼缓释片时，应密切关注自身身体状况，如有不适及时就医，并严格按照医生的建议进行用药和监测。

五、禁忌

乌帕替尼缓释片在使用中有明确的禁忌情况，患者在用药前应仔细了解并严格遵守。

一、禁忌人群

对本品活性成份或任何辅料过敏者禁用。如果患者在服药后出现严重的皮疹、瘙痒、呼吸困难等情况，应立即停药并及时就医。过敏体质者在使用时也需谨慎，最好在医生的指导下用药。

活动性结核病或活动性严重感染患者禁用。活动性结核病或严重感染可能会因使用乌帕替尼缓释片而加重病情，因此这类患者应避免使用该药物。

重度肝功能损害者禁用。重度肝功能损害患者使用本品可能会进一步损害肝脏功能，加重病情。

妊娠女性禁用。本品可能会影响胎儿的正常生长发育，为了确保胎儿的安全，妊娠期间不应使用乌帕替尼缓释片。

二、禁忌事项

避免接种活疫苗。在使用本品治疗期间，患者应尽量避免接种活疫苗。这是因为乌帕替尼缓释片可能会影响疫苗的效果，同时接种活疫苗也可能增加患者感染的风险。并且在开始治疗前，患者最好完成一些疫苗接种，包括水痘带状疱疹疫苗、预防性带状疱疹疫苗的接种。

不建议自行合用其他药物。使用乌帕替尼缓释片期间，不建议患者自行合用其他药物。如果需要使用其他药物，最好先咨询医生，以尽量减少用药风险。不同药物之间可能会发生相互作用，影响药物的疗效或增加不良反应的发生几率。

六、注意事项

1. 严重感染

接受本品治疗的患者中报告过严重和有时会导致死亡的感染。最常报告的严重感染包括感染性肺炎和蜂窝织炎。在机会性感染中，报告了结核病、多皮区带状疱疹、口腔 / 食道念珠菌病和隐球菌病。患有活动性严重感染（包括局部感染）的患者应避免使用本品。

乌帕替尼缓释片作为一种选择性免疫抑制剂，在治疗自身免疫性疾病的过程中，虽然能发挥显著的疗效，但也存在引发严重感染的风险。患者在使用该药物期间，应密切关注自身身体状况，如有发热、咳嗽、呼吸困难、皮肤疱疹等症状，应及时就医。

对于伴有慢性或复发性感染、曾暴露于结核病、有严重或机会性感染病史、曾在结核病流行区或真菌病流行区居住或旅行过，或者具有感染的潜在易感条件的患者，在使用本品开始治疗之前，应充分考虑风险和获益。医生也应密切监测患者在本品治疗期间和治疗之后的感染体征和症状的进展。

如果患者出现严重或机会性感染，应暂停本品治疗。如果患者在接受本品治疗期间发生了新的感染，应马上对其进行适合免疫功能受损患者的全面的诊断检查；应给予适当的抗菌素治疗，并密切监测患者，如果患者对抗菌素治疗无应答，应暂停本品治疗。在感染得到控制之后，可以恢复本品治疗。

2. 结核病

在给予本品前，评价并检测患者的潜伏性和活动性结核病感染。潜伏性结核病患者在启动本品治疗前应接受标准抗分枝杆菌治疗。本品不应给予患有活动性结核病的患者。

结核病是一种严重的传染病，乌帕替尼缓释片在使用过程中可能会增加结核病的发生风险。因此，在使用本品之前，医生应仔细评估患者的结核病感染情况，包括进行潜伏性和活动性结核病的检测。

对于既往未经治疗的潜伏性结核病患者，或无法确认已进行足量疗程的活动性结核病患者，以及潜伏性结核病检测呈阴性但具有结核病感染危险因素的患者，在开始使用本品治疗之前，应考虑抗结核治疗。

在治疗过程中，患者也应注意自身的身体状况，如有咳嗽、咳痰、低热、乏力等结核病症状，应及时告知医生，以便进行进一步的检查和治疗。

七、用药指引

处方药须凭处方在药师指导下购买和使用。

乌帕替尼缓释片作为处方药物，在购买和使用时，患者必须凭借医生开具的处方，并在药师的指导下进行。这是为了确保患者能够正确使用药物，减少用药风险。药师会根据医生的处方，向患者详细说明药物的用法、用量、注意事项等，同时也会解答患者在用药过程中可能遇到的问题。

医生在开具处方前会了解患者的过敏史、家族疾病史、近期用药情况等，为患者排除用药禁忌，患者需如实提供这些信息以降低用药风险。

在开具乌帕替尼缓释片处方前，医生会全面了解患者的健康状况。患者的过敏史至关重要，若对本品活性成份或任何辅料过敏，则禁止使用该药物。家族疾病史也能为医生判断患者的潜在风险提供依据，例如某些家族性疾病可能会影响药物的代谢和疗效。近期用药情况同样关键，因为不同药物之间可能会发生相互作用，影响乌帕替尼缓释片的疗效或增加不良反应的发生几率。患者应如实向医生提供这些信息，以便医生为其排除用药禁忌，降低用药风险。

由于本品是缓释剂型，患者应整片吞服，不得掰开、压碎或咀嚼服用，以保证药物持续释放，提高患者的依从性。

乌帕替尼缓释片是缓释剂型，其制作工艺中加入了缓释技术。患者在服用时应整片吞服，不得掰开、压碎或咀嚼。这是因为如果破坏了药物的缓释结构，会影响药物的持续释放，无法达到预期的治疗效果。同时，整片吞服也能提高患者的依从性。由于缓释片的特性，患者的服药次数相对减少，使得患者更容易坚持按时服药，从而提高治疗的效果。医生在开具处方时会向患者强调正确的服药方法，患者也应严格遵守，以确保药物的有效性和安全性。

八、特殊人群用药注意事项

1. 哺乳期

哺乳期服用乌帕替尼缓释片的安全性尚未明确，应避免在哺乳期服用。乌帕替尼缓释片的活性成分乌帕替尼目前尚不清楚是否经人乳汁排泄，但不能排除对新生儿 / 婴儿的危险。在决定是否停止哺乳或停止乌帕替尼治疗时，应充分考虑母乳喂养对儿童的获益以及此治疗对母亲的获益。如果在哺乳期有任何疾病需要治疗，都应及时就医，并告知医生哺乳情况，以便医生为您选择合适的治疗方案。

2. 老年人

65 岁及以上的成人推荐的剂量为 15mg 每日一次。年龄≥75 岁患者的数据有限，这意味着对于 75 岁及以上的老年人，使用乌帕替尼缓释片的安全性和有效性尚未得到充分研究。因此，在为这部分人群开具处方时，医生应更加谨慎地评估风险和获益，并密切监测患者的治疗反应和不良反应。同时，老年人可能存在多种慢性疾病和生理功能减退的情况，这可能会影响药物的代谢和排泄，增加不良反应的发生风险。因此，医生在为老年人开具乌帕替尼缓释片时，应充分考虑患者的整体健康状况，并根据需要调整剂量或监测频率。

九、总结

乌帕替尼缓释片作为一种新型的自身免疫性疾病治疗药物，展现出了显著的疗效和潜力。在特应性皮炎、类风湿关节炎、银屑病关节炎和溃疡性结肠炎等疾病的治疗中，它通过选择性抑制 JAK1 等机制，调节免疫反应，为患者带来了新的治疗选择。

然而，在使用乌帕替尼缓释片的过程中，患者必须严格遵循医生的指导。在用法用量方面，应根据年龄、肾功能和肝功能等情况确定合适的剂量，并且要注意整片吞服，不得掰开、压碎或咀嚼。同时，用药前要进行相关检查，避免不适合用药的患者开始治疗。

不良反应是使用乌帕替尼缓释片时需要密切关注的问题。严重感染、死亡、恶性肿瘤和淋巴增生性疾病、主要心血管不良事件、血栓形成、超敏反应、胃肠穿孔、实验室检查异常等都可能发生。患者在用药期间应密切关注自身身体状况，如有不适及时就医。

禁忌方面，对本品活性成份或任何辅料过敏者、活动性结核病或活动性严重感染患者、重度肝功能损害者、妊娠女性禁用。同时，在使用过程中要避免接种活疫苗，不建议自行合用其他药物。

对于特殊人群，如哺乳期妇女和老年人，使用乌帕替尼缓释片应更加谨慎。哺乳期妇女应避免使用，老年人在使用时医生应根据其具体情况评估风险和获益，并密切监测治疗反应和不良反应。

总之，乌帕替尼缓释片虽然在自身免疫性疾病的治疗中有重要作用，但患者在使用过程中必须严格遵循医生的指导，注意用法用量、不良反应、禁忌和注意事项等，以确保用药的安全有效。如有任何不适，应及时就医，以便及时调整治疗方案，保障患者的健康。

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