乌帕替尼（Upadacitinib）用于中重度类风湿关节炎、活动性银屑病关节炎、强直性脊柱炎

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乌帕替尼（Upadacitinib）用于中重度类风湿关节炎、活动性银屑病关节炎、强直性脊柱炎

乌帕替尼：革新性口服 JAK1 选择性抑制剂

乌帕替尼是一款具有革新意义的口服 Janus 激酶（JAK）1 选择性抑制剂，主要用于治疗多种中重度自身免疫性疾病。

一、适用病症

该药物可应用于中重度类风湿关节炎、活动性银屑病关节炎、强直性脊柱炎、X 线轴向性关节炎、严重特应性皮炎及克罗恩病等病症，尤其适用于对传统疾病修饰抗风湿药物（如 TNF 阻滞剂）反应不佳或不耐受的成年患者。

二、治疗靶点和机制

乌帕替尼的研发核心是对 JAK1 的高选择性抑制作用。JAK 家族在细胞因子信号传导中起着核心作用，涉及多种细胞生理和病理过程。

类风湿性关节炎（RA）：RA 是一种影响外周关节的慢性炎症性自身免疫疾病，具有滑膜炎症、自身抗体产生、软骨损伤及骨破坏等特征。乌帕替尼通过抑制 JAK1，减少炎症反应，改善关节功能和症状。

银屑病关节炎和特应性皮炎：对于这些炎症性皮肤和关节疾病，乌帕替尼通过调节免疫反应减轻症状。

溃疡性结肠炎和克罗恩病：乌帕替尼对治疗这些消化系统疾病显示出良好效果，特别是在传统治疗失败的情况下。

三、研究和批准历程

乌帕替尼于 2019 年获得 FDA 批准用于治疗上述疾病，同年底也获得了欧盟的批准。这些批准基于乌帕替尼在临床试验中显示出的显著效果和相对安全的副作用档案。

四、JAK - STAT 信号途径

细胞因子与其受体结合时，JAK 家族通过介导 JAK - STAT 信号途径来响应，这是一种关键的细胞内信号传递机制。在受体激活后，JAK 酪氨酸激酶活性增强，促进包括 JAK 本身在内的多种蛋白质磷酸化。这一过程激活 STATs 信号分子，进一步影响基因表达和细胞功能。

通过详细理解乌帕替尼的作用机制和治疗范围，医生和患者可以更好地评估该药物作为治疗方案的适用性。乌帕替尼不仅为传统治疗方法提供了有效的替代，还拓宽了对多种疾病治疗的可能性

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