转移性乳腺癌、结直肠癌用药图卡替尼(Tucatinib、Tukysa)疗效到底怎么样？值得信赖吗？一次性说清楚

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转移性乳腺癌、结直肠癌用药图卡替尼(Tucatinib、Tukysa)疗效到底怎么样？值得信赖吗？一次性说清楚

靶点抗癌药的研发始终是肿瘤治疗领域的焦点，针对 HER2 靶点的精准药物 —— 图卡替尼（Tucatinib，Tukysa），凭借其在特定癌种中 “精准打击” 的特性，成为近年来乳腺癌靶向治疗的重要突破。

这款药物以独特的作用机制和临床数据，为 HER2 阳性肿瘤患者打开了新的治疗窗口。

孟加拉图卡替尼

图卡替尼是一种高选择性口服酪氨酸激酶抑制剂，其核心靶点为人类表皮生长因子受体 2（HER2）。

与其他广谱 HER 抑制剂不同，它对 HER2 具有高度特异性，几乎不抑制 HER1、HER3、HER4 等其他受体，这一特性使其在发挥抗肿瘤作用的同时，显著降低了因多靶点抑制带来的全身毒性。

HER2 基因扩增或过表达常见于的乳腺癌、部分胃癌及其他实体瘤中，尤其是 HER2 阳性乳腺癌，常伴随侵袭性强、易转移（尤其是脑转移）、对传统治疗耐药的特点。

图卡替尼通过阻断 HER2 介导的信号通路，抑制肿瘤细胞增殖、迁移，并诱导细胞凋亡，尤其在脑转移病灶中展现出穿透血脑屏障的能力，填补了 HER2 阳性肿瘤脑转移治疗的空白。

其中，HER2 突变型乳腺癌约占乳腺癌的 2%～5%，其靶向治疗敏感性与 HER2 蛋白表达或基因扩增无关，目前尚无获批治疗方案。

图卡替尼是高选择性口服 HER2 酪氨酸激酶抑制剂，已获批联合曲妥珠单抗和卡培他滨用于经治 HER2 阳性转移性乳腺癌。SGNTUC-019 研究旨在评估图卡替尼联合曲妥珠单抗在经治 HER2 突变转移性乳腺癌（HER2-mut MBC）中的疗效与安全性。

研究纳入 31 例经 NGS 确认 HER2 突变（无扩增）的局部晚期或转移性乳腺癌患者，均接受过至少一线全身治疗，HR + 患者需先接受 CDK4/6 抑制剂。

治疗方案为图卡替尼 300 mg 口服 bid，联合曲妥珠单抗（负荷剂量 8 mg/kg，后续 6 mg/kg 每 3 周一次），HR + 患者加用氟维司群。主要终点为研究者评估的客观缓解率（cORR）。

截至 2024 年 11 月，中位随访 24.9 个月显示：研究者评估的客观缓解率（cORR）为 41.9%，包括 2 例完全缓解，中位缓解持续时间（mDOR）18.2 个月，中位无进展生存期（mPFS）10.9 个月，中位总生存期（mOS）32.7 个月。

安全性方面，常见不良事件为腹泻（71%）和恶心（39%），≥3 级腹泻、ALT 升高及高血压各占 10%，仅 2 例因不良反应停用图卡替尼，无治疗相关死亡。

在 HER2 阳性转移性结直肠癌（mCRC）中，3%~5% 的患者存在 HER2 扩增 / 过表达，而在 RAS/BRAF 野生型患者中这一比例高达 10%，但目前缺乏 FDA 或 EMA 批准的靶向 HER2 的治疗方案。

图卡替尼作为高选择性靶向 HER2 的酪氨酸激酶抑制剂，其与曲妥珠单抗联合应用于该领域的潜力在 II 期 MOUNTAINEER 研究中得到验证。

MOUNTAINEER 研究聚焦 HER2 扩增型转移性结直肠癌（mCRC），评估曲妥珠单抗联合图卡替尼（tucatinib）的治疗价值。该全球性 II 期试验纳入既往治疗失败的患者，分设联合治疗组（队列 A+B）与图卡替尼单药组（队列 C）。

MOUNTAINEER研究设计

结果显示，联合治疗组客观缓解率（ORR）达 38.1%（3 例完全缓解），疾病控制率 71.4%，中位缓解持续时间 12.4 个月，中位无进展生存期（PFS）和总生存期（OS）分别为 8.2 个月和 24.1 个月。相比之下，单药组 ORR 仅 3.3%，但交叉至联合治疗后 ORR 提升至 17.9%，凸显联合方案的协同效应。

安全性方面，联合治疗常见不良事件为腹泻（54%），3 级以上高血压发生率 7%，无治疗相关死亡，安全性可控。

该研究证实，图卡替尼与曲妥珠单抗联合可显著改善 HER2 扩增型 mCRC 患者的生存获益，突破了既往单药或联合化疗疗效有限的困境。

基于此，美国 FDA 已批准该方案，NCCN 指南亦将其纳入后线治疗推荐，为这类难治性患者提供了新的标准治疗选择。

用法用量方面：

转移性乳腺癌，图卡替尼 300mg 口服每天两次，与曲妥珠单抗和卡培他滨联用，直至疾病进展或不可接受的毒性；

不可切除或转移性结直肠癌，图卡替尼 300mg 口服每天两次，与曲妥珠单抗联用，直至疾病进展或不可接受的毒性。

常见副作用有：腹泻，手、足红肿、疼痛、肿胀或长红疹、水泡，口腔溃疡，食欲减退，腹痛，恶心、呕吐，疲乏，肝功能指标升高，头痛，贫血，皮疹等。

目前，图卡替尼已在欧美等地区获批，但在中国大陆尚未上市，因此暂无法通过医保报销。原研药价格较贵，对于经济紧张的患者，可以考虑仿制药，价格相对更低让更多人能够获得精准治疗的机会，且在规范使用下同样能实现良好疗效。

图卡替尼的研发路径印证了精准靶向治疗的价值 —— 以高选择性靶点抑制为核心，结合联合方案突破耐药瓶颈，尤其是在脑转移等难治性领域的突破，为 HER2 阳性肿瘤患者勾勒出更长期的生存图景。

随着全球注册试验的推进，这款药物有望在更多癌种中实现 “精准破局”，成为肿瘤靶向治疗的又一里程碑。

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