乳腺癌新药PROTAC: 直接 “拆毁” ER蛋白，比氟维司群更狠！

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乳腺癌新药PROTAC: 直接 “拆毁” ER蛋白，比氟维司群更狠！

啥是PROTAC(蛋白降解靶向嵌合体)❓

PROTAC（蛋白降解靶向嵌合体）是一种新药，能引导细胞蛋白酶体降解癌细胞中的异常蛋白，从根本上清除致病蛋白。

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比如说Vepdegestrant，就是首个进入三期试验的PROTAC类雌激素受体（ER）降解剂。它能精准找到癌细胞里的ER蛋白，然后 “喊” 来细胞里的 “垃圾处理站” 蛋白酶体，把ER蛋白彻底降解掉，从根上断了癌细胞的 “营养来源”。 

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这类药对特定患者效果有多好❓

今年ASCO（美国临床肿瘤学会）公布的 VERITAC-2 试验结果，让很多人眼前一亮。这个试验专门找了624位ER阳性、HER2阴性（ER+/HER2-）的晚期乳腺癌患者，她们之前用CDK4/6 抑制剂（比如哌柏西利）和内分泌治疗都失败了，而且没试过化疗。

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关键发现

对于携带ESR1基因突变的患者（约占40%），用Vepdegestrant的中位无进展生存期（PFS，也就是肿瘤不进展的时间）是5个月，而用传统药物氟维司群（fulvestrant）只有2.1个月，几乎翻倍！

用药6个月时，Vepdegestrant组45.2%的人肿瘤没进展，氟维司群组只有22.7%，差了快一倍。

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为啥ESR1突变的人更受益？耐药问题有解了❗️

很多姐妹可能听说过，内分泌治疗用久了容易耐药，其中约40%是因为ESR1基因 “叛变” 突变了。突变后的 ER 蛋白像打不死的小强，让传统药物氟维司群很难起效。

但PROTAC类药物Vepdegestrant不一样：它是直接把突变的ER蛋白 “物理消灭”。就像家里有个坏灯泡，PROTAC是直接把坏灯泡拧下来扔掉，自然效果更彻底。

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Vepdegestrant怎么用？副作用大不大❓

每天口服 200mg，不用像氟维司群那样打针（氟维司群首周期要打两针，之后每月打一针，打针部位还可能疼）。

副作用更温和：常见的是疲劳（Vepdegestrant组27%，氟维司群组16%）和肝酶升高（14%vs10%），但大多不严重。

很多口服药会让人恶心腹泻，但Vepdegestrant的胃肠道反应只有6%，比同类口服药（30%-40%）好太多了，不用担心吃不下饭。

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专家说：这药未来可能和其他药 “组队打怪”

虽然Vepdegestrant单药效果不错，但专家们提醒：单药缓解时间还能更长：目前平均无进展生存期5个月，还可以更好。ASCO专家Meisel医生说，未来可能需要和其他靶向药 “组队”，比如PIK3CA抑制剂、抗体偶联药物（ADC）等，让疗效更持久。

Gradishar医生提到，很多新药联合用的时候副作用会叠加，但 Vepdegestrant “脾气好”，适合和其他药搭配，说不定能成为未来联合治疗的 “基础队员”。

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这药啥时候能用上❓

现在Vepdegestrant还没正式获批，但美国FDA已经给了 “快速通道” 资格，专门用于治疗ESR1突变的ER+/HER2-晚期乳腺癌患者，审批可能会加快。研究是由Arvinas和辉瑞公司资助的，后续还会跟踪总生存期数据，大家可以关注最新进展。

最后想对姐妹们说：乳腺癌治疗越来越精准了，从最早的化疗到现在的靶向药、PROTAC，科学家们一直在想办法让药更有效、副作用更小。如果有ESR1突变，未来可能多一个口服的好选择，保持信心最重要！

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