乌帕替尼缓释片——核心专利被无效后，仿制药快速进入“红海区”！

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乌帕替尼缓释片——核心专利被无效后，仿制药快速进入“红海区”！

乌帕替尼是由艾伯维（AbbVie）公司自主研发的新一代JAK抑制剂 ，乌帕替尼口服缓释片于2019年8月16日获FDA批准上市，商品名为RINVOQ，规格为15mg和30mg。2019年12月，乌帕替尼缓释片在欧盟获EMA批准上市，规格为15mg、30mg和45mg。乌帕替尼在国内于2022年2月正式获批上市。截止至目前，乌帕替尼在国内已经获批了7项适应症。

        乌帕替尼缓释片2022年2月中国国家药品监督管理局批准，用于对其他系统治疗（如激素或生物制剂）应答不佳或不适宜上述治疗的成人和12岁及以上青少年的难治性、中重度特应性皮炎患者。乌帕替尼缓释片的上市，为特应性皮炎患者的治疗提供了更多选择。

孟加拉版乌帕替尼（Upadacitinib）

        2022年3月国家药品监督管理局批准用于治疗对一种或多种TNF抑制剂应答不佳或不耐受的中度至重度活动性类风湿关节炎成人患者 和对一种或多种DMARDs疗效不佳或不耐受的活动性银屑病关节炎（PsA）成人患者。乌帕替尼缓释片成为治疗PsA首个在中国获批的靶向疗法，开启了中国PsA的靶向治疗新时代。

        2023年2月20日，乌帕替尼缓释片获国家药监局批准用于治疗对一种或多种TNF抑制剂应答不佳或不耐受或禁忌的中度至重度活动性溃疡性结肠炎成人患者，成为继特应性皮炎、银屑病关节炎、类风湿关节炎后在华获批的四个适应症，也是该药物在中国胃肠病学领域首个获批的适应症。

        2023年4月17日，艾伯维（AbbVie）宣布，欧盟委员会（EC）批准其JAK抑制剂Rinvoq（乌帕替尼）用于治疗中重度活动性克罗恩病成年患者，2023年6月该适应症获得中国国家药监局批准。中国目前首个且唯一获批用于溃疡性结肠炎和克罗恩病治疗的口服高选择性JAK抑制剂。

        2023年10月，中国国家药品监督管理局批准乌帕替尼缓释片两项新适应症，分别用于对非甾体抗炎药（NSAID）应答不佳且存在客观炎症征象的活动性放射学阴性中轴型脊柱关节炎（nr-axSpA）成人患者，以及对一种或多种TNF抑制剂应答不佳或不耐受的活动性强直性脊柱炎（AS）成人患者。根据艾伯维新闻稿，NMPA的批准标志着乌帕替尼缓释片成为中国首款覆盖中轴型脊柱关节炎（axSpA）全病程的口服靶向药。

获批日期 适应症类别

2022年2月

用于对其他系统治疗（如激素或生物制剂）应答不佳或不适宜上述治疗的成人和12岁及以上青少年的难治性、中重度特应性皮炎患者

2022年3月

用于对一种或多种TNF抑制剂应答不佳或不耐受的中度至重度活动性类风湿关节炎成人患者

2022年3月

用于对一种或多种DMARDs疗效不佳或不耐受的活动性银屑病关节炎（PsA）成人患者

2023年2月20日

用于对一种或多种TNF抑制剂应答不佳或不耐受或禁忌的中度至重度活动性溃疡性结肠炎成人患者

2023年06月

用于中重度活动性克罗恩病的治疗（该适应症虽未明确具体获批日期，但根据相关信息可知，乌帕替尼已在中国获批此适应症）

2023年10月

用于放射学阴性中轴型脊柱关节炎（nr-axSpA）的治疗

2023年10月

用于强直性脊柱炎（AS）的治疗

        2025国家医保目录正式公布，乌帕替尼缓释片作为首个覆盖中轴型脊柱关节炎全病程的口服靶向药物，正式进入国家医保，填补了这一领域的治疗空白。值得一提的是，乌帕替尼缓释片已在中国获批7大适应症全部进入新版医保目录。

       乌帕替尼缓释片2024 年的价格是 2086 元/盒/15mg/28粒，折合74.5元/粒。2025年1833.4 元/盒盒/15mg/28粒，这是医保前的价格。医保还可以报销，具体当地报销政策。30mg规格的乌帕替尼缓释片3546.2 元/盒/30mg/28粒，折合126.65元/粒。

          乌帕替尼独特的三环结构、三氟甲基和乙基修饰使其对JAK1的抑制效力显著高于对JAK2、JAK3和TYK2的抑制效力，分别是其40倍、130倍和190倍。这种高选择性使得乌帕替尼能够在有效抑制JAK1的同时，最小化对其他JAK家族成员及相关信号通路的脱靶风险。通过选择性抑制JAK1，乌帕替尼能够阻断多种细胞因子介导的信号通路，抑制促炎性细胞因子的释放，从而在治疗多种IMID中显示出独特的疗效。

        在中国上市药品专利信息登记平台中，艾伯维公司针对乌帕替尼缓释片登记了2篇授权有效专利，该2篇专利是乌帕替尼的核心专利，权利要求保护范围涉及乌帕替尼的化合物和乌帕替尼的医药用途

         2022年12月20日，四川国为针对乌帕替尼的化合物发明专利提出无效宣告请求，2023年07月26日，国家知识产权局专利复审委员会作出第561725号无效宣告请求审查决定，宣告艾伯维公司的中国专利乌帕替尼的化合物全部无效。

          2022年12月20日，四川国为针对乌帕替尼的组合物发明专利提出无效宣告请求，2023年07月25日，国家知识产权局专利复审委员会作出第562232号无效宣告请求审查决定，宣告艾伯维公司的中国专利（组合物）部分无效。

        针对该两件专利的无效审查决定，艾伯维公司已向北京知识产权法院提起行政诉讼，目前案件仍在审理中。此外，艾伯维公司所申请的要求保护化合物的晶型专利，目前在实质审查过程中，暂未获得授权。

       专利被无效以后，天地恒一制药和四川国为相继提交了乌帕替尼缓释片的上市申请，截至目前国内已经有7家仿制药企业按照4类仿制提交了乌帕替尼缓释片的上市申请，在审评审批中。

        除了提交上市申请的7家以外，还有11家企业开展了乌帕替尼缓释片的BE生物等效实验。另外还有相当一部分企业还在研究开发中。

       乌帕替尼缓释片不会少于30家的仿制药已经在路上，乌帕替尼缓释片仿制药快速进入“红海区”！

        但目前乌帕替尼原料药仅有4家企业备案，天地恒一的原料药已经获批转“A”，四川国为制药有限公司，浙江华海药业股份有限公司，河北国龙制药有限公司3家的原料药在审评审批中！

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