乳腺癌&结直肠癌口服靶向药！图卡替尼(Tucatinib/Tukysa)说明书：作用功效、如何用药、副作用及对策

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乳腺癌&结直肠癌口服靶向药！图卡替尼(Tucatinib/Tukysa)说明书：作用功效、如何用药、副作用及对策

图卡替尼（Tucatinib），也被称为Tukysa，是一种口服靶向治疗药物，主要用于治疗HER2阳性乳腺癌与不可切除或转移性结直肠癌。该药物最初由Seattle Genetics公司研发，后由美国辉瑞公司继续推进。2020年4月18日，美国FDA批准上市。截至2024年底，图卡替尼尚未在中国大陆正式上市，也未纳入医保。已有老挝卢修斯、老挝大熊制药、孟加拉珠峰制药等多个版本的仿制药问市。

孟加拉图卡替尼

图卡替尼(Tucatinib)适应症

TUKYSA（图卡替尼）是一种激酶抑制剂，用于以下适应症：

1、转移性乳腺癌

TUKYSA与曲妥珠单抗和卡培他滨联合治疗晚期不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌成年患者，包括脑转移患者。这些患者先前在转移环境中接受过一种或多种基于抗HER2的治疗方案。

2、不可切除或转移性结直肠癌

TUKYSA与曲妥珠单抗联合治疗RAS野生型、HER2阳性不可切除或转移性结直肠癌成年患者。这些患者在接受基于氟嘧啶、奥沙利铂和伊立替康的化疗后病情进展。

注意：该适应症根据肿瘤反应率和反应持久性在加速批准下获得批准。该适应症的继续批准可能取决于验证性试验中临床益处的验证和描述。

图卡替尼(Tucatinib)用法用量

1、推荐剂量

转移性乳腺癌

TUKYSA的推荐剂量是300mg，口服，每天两次，与曲妥珠单抗和卡培他滨联用，直至疾病进展或不可接受的毒性。

不可切除或转移性结直肠癌

TUKYSA的推荐剂量是300mg，口服，每天两次，与曲妥珠单抗联用，直至疾病进展或不可接受的毒性。

2、给药方法

建议患者整个吞服TUKYSA片剂，吞咽前不要咀嚼、压碎或分开。建议患者不要服用破损、破裂或其他不完整的药片。

建议患者每天同一时间服用TUKYSA，间隔约12小时，无论是否进餐。

如果患者呕吐或错过一剂TUKYSA，指导患者在通常的预定时间服用下一剂。

3、与其他药物的联合使用

当与TUKYSA联用时，卡培他滨的推荐剂量为口服1000mg/m²，每天两次，饭后30分钟内服用。TUKYSA和卡培他滨可以同时服用。

4、剂量调整

严重肝受损：对于有严重肝受损（Child-Pugh C）的患者，将推荐剂量减少至200mg，口服，每天两次。

强CYP2C8抑制剂：避免强效CYP2C8抑制剂与TUKYSA同时使用。如果无法避免同时使用，请将推荐剂量减少至100mg，每天两次。停用强CYP2C8抑制剂达3个消除半衰期后，恢复开始抑制剂前服用的TUKYSA剂量。

5、不良反应的剂量调整

根据不良反应的严重程度，可能需要中断、减少剂量或永久停止TUKYSA的使用。具体调整方案请参考产品说明书中的详细表格。

对于无法耐受每日两次口服 150 mg 的患者，永久终止 TUKYSA。

图卡替尼(Tucatinib)尚未在国内上市，受版本、规格、地区分布等因素影响，图卡替尼(Tucatinib)的价格也有所差异，长按识别下方二维码获取图卡替尼(Tucatinib)底价。

图卡替尼(Tucatinib)不良反应

TUKYSA 联合曲妥珠单抗和卡培他滨治疗转移性乳腺癌患者最常见的不良反应（≥20%）是腹泻、掌跖红肿感觉、恶心、肝毒性、呕吐、口腔炎、食欲下降、贫血和皮疹。

不可切除或转移性结直肠癌患者中，TUKYSA 与曲妥珠单抗联用最常见的不良反应（≥20%）是腹泻、疲劳、皮疹、恶心、腹痛、输液相关反应和发热。

图卡替尼(Tucatinib)禁忌症

尚不明确

图卡替尼(Tucatinib)注意事项

在使用图卡替尼(Tucatinib)时，以下是一些重要的注意事项：

1、腹泻

TUKYSA可引起严重腹泻，包括脱水、低血压、急性肾损伤和死亡。根据临床指示进行止泻治疗，并根据腹泻的严重程度中断、减少剂量或永久停止TUKYSA。

2、肝毒性

TUKYSA可引起严重肝毒性。在开始TUKYSA之前、治疗期间每3周监测一次ALT、AST和胆红素，并根据临床情况进行监测。根据肝毒性的严重程度中断、减少剂量或永久停止TUKYSA。

3、胚胎-胎儿毒性

根据动物研究的结果及其作用机制，TUKYSA给孕妇服用可能会对胎儿造成伤害。在动物生殖研究中，在器官形成期间对怀孕大鼠和兔子施用图卡替尼导致胚胎-胎儿死亡率、胎儿体重减轻和胎儿畸形。告知孕妇和具有生殖潜力的女性对胎儿的潜在风险，并建议她们在使用TUKYSA期间采取有效的避孕措施。

4、特定人群

哺乳期：建议不要母乳喂养。

老年人：在HER2CLIMB试验中，≥65岁的患者与年轻患者相比，TUKYSA的有效性没有观察到总体差异。但在MOUNTAINEER试验中，≥65岁的患者太少，无法评估有效性或安全性的差异。

肾损伤：不建议在严重肾功能损害患者（肌酐清除率<30 mL/min）中联合使用TUKYSA与卡培他滨和曲妥珠单抗。

肝损伤：对于严重肝功能不全患者（Child-Pugh C），减少TUKYSA的剂量。

图卡替尼(Tucatinib)特殊人群用药

1、怀孕

根据动物研究的结果及其作用机制，TUKYSA给孕妇服用可能会对胎儿造成伤害。尚无关于孕妇使用TUKYSA的可用人体数据。在动物生殖研究中，对怀孕大鼠和兔子施用图卡替尼导致胚胎-胎儿死亡率、胎儿体重减轻和胎儿畸形。告知孕妇和具有生殖潜力的女性对胎儿的潜在风险。

2、哺乳期

没有关于人乳或动物乳中是否存在图卡替尼或其代谢物或其对母乳喂养儿童或产奶量的影响的数据。建议女性在TUKYSA治疗期间以及最后一次给药后1周内不要母乳喂养。

3、女性和男性的生殖潜力

当给予孕妇时，TUKYSA可造成胎儿伤害。建议有生育潜力的女性在用TUKYSA治疗期间和最后一次给药后1周内使用有效的避孕措施。同时，建议有生育潜力女性伴侣的男性患者在用TUKYSA治疗期间和最后一次给药后1周内使用有效的避孕措施。

4、儿童使用

TUKYSA在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。

5、老年人使用

在HER2CLIMB试验中，≥65岁的患者与年轻患者相比，TUKYSA的有效性没有观察到总体差异。但在MOUNTAINEER试验中，≥65岁的患者太少，无法评估有效性或安全性的差异。

6、肾损伤

不建议在严重肾功能损害患者（肌酐清除率<30 mL/min）中联合使用TUKYSA与卡培他滨和曲妥珠单抗。

7、肝损伤

对于严重肝功能不全患者（Child-Pugh C），减少TUKYSA的剂量。对于轻度（Child-Pugh A）或中度（Child-Pugh B）肝受损患者，无需调整TUKYSA剂量。

图卡替尼(Tucatinib)药物相互作用

1、其他药物对TUKYSA的影响

强CYP3A诱导剂或中度CYP2C8诱导剂：避免同时使用，因为这可能降低TUKYSA的血浆浓度和活性。

强或中度CYP2C8抑制剂：避免同时使用，因为这可能增加TUKYSA的血浆浓度和毒性风险。如果无法避免，应加强对TUKYSA毒性的监测，并可能需要调整剂量。

2、TUKYSA对其他药物的影响

CYP3A底物：避免同时使用，因为这可能增加CYP3A底物的血浆浓度和毒性风险。如果联合使用不可避免，应根据批准的产品标签减少CYP3A底物的剂量。

P-糖蛋白（P-gp）底物：考虑减少P-gp底物的剂量，因为TUKYSA可能增加其血浆浓度和毒性风险。

图卡替尼(Tucatinib)药物过量

尚不明确

图卡替尼(Tucatinib)药代动力学

图卡替尼 AUC 0-INF和 C max在 50 mg 至 300 mg 剂量范围内按比例增加（批准推荐剂量的 0.17 至 1 倍）。达到稳定状态的时间约为 4 天。表 9 描述了 mBC 和 mCRC 患者给予 TUKYSA 300 mg 每天两次共 7 天后的稳态药代动力学参数。几何平均 (CV%) 图卡替尼 AUC 累积比率范围为 2.0 (26) 倍至 2.5 (28) 倍。） 折叠。

吸收

图卡替尼达到血浆峰值浓度的中位时间约为 2 小时（范围 1 至 4 小时）。

食物的影响

11 名受试者在高脂肪餐（约 58% 脂肪、26% 碳水化合物和 16% 蛋白质）后给予单次口服剂量 TUKYSA 后，平均 AUC 0-INF增加 1.5 倍，T max偏移从1.5小时到4小时，C max没有改变。食物对图卡替尼药代动力学的影响没有临床意义。

分配

mBC 和 mCRC 患者稳态时图卡替尼的几何平均 (CV%) 表观分布容积分别为 903 (42) L 和 829 (21) L。在临床相关浓度下，血浆蛋白结合率为 97.1%。

在稳态时，脑脊液中图卡替尼及其代谢物 ONT-993 的浓度与未结合的血浆浓度相当。

消除

在稳态时，图卡替尼在 mBC 患者中的有效半衰期约为 11.9 小时，几何平均 (CV%) 表观清除率为 53 (43) L/h。Tucatinib 在 mCRC 患者中的有效半衰期约为 16.4 小时，几何平均 (CV%) 表观清除率为 89 (49) L/h。

代谢

图卡替尼主要通过 CYP2C8 代谢，少量通过 CYP3A 代谢。

排泄

单次口服 300 mg 放射性标记图卡替尼后，大约 86% 的放射性标记总剂量在粪便中回收（16% 的给药剂量为未变化的图卡替尼），4.1% 在尿液中回收，13 天内总回收率为 90%服药后。在血浆中，约 76% 的血浆放射性未发生变化，19% 归因于已识别的代谢物，约 5% 未分配。

图卡替尼(Tucatinib)独特优势

图卡替尼（Tucatinib）的独特优势主要体现在以下几个方面：

1、高度选择性靶向HER-2

图卡替尼是一种新型抗HER-2小分子靶向药物，其作用机制具有高选择性，仅阻断HER-2而不阻断EGFR。这种高度选择性使得图卡替尼在抑制HER-2阳性肿瘤细胞的同时，减少了对正常细胞的伤害，从而降低了皮疹等不良反应的发生率，表现出更好的耐受性。

2、显著疗效

乳腺癌治疗：图卡替尼被批准用于联合曲妥珠单克隆抗体和卡培他滨治疗局部晚期无法切除或转移性HER-2阳性至少经3种抗HER-2治疗的乳腺癌病人。多项研究表明，图卡替尼联合用药对于这类患者具有非常令人期待的应用前景，尤其是针对患有脑转移的HER-2阳性转移性乳腺癌病人。图卡替尼的加入可以显著延长患者的生存期，减少肿瘤复发的风险。

结直肠癌治疗：图卡替尼与曲妥珠单抗联合使用，还能治疗对化疗反应不佳的HER2阳性转移性结直肠癌。在临床试验中，这种组合疗法显示出了较高的抗肿瘤活性，为患者提供了显著的生存获益。

3、良好的安全性

尽管图卡替尼在治疗过程中可能会产生一些副作用，如腹泻、手掌或脚掌红肿、疼痛、肿胀或出现红疹等，但总体来说，其安全性相对较高。患者在使用过程中，只要遵循医生的建议和指导，及时沟通和合作，通常可以获得最大的治疗效果，并确保安全的治疗过程。

4、血脑屏障穿透能力

图卡替尼能够通过血脑屏障，对脑转移的HER-2阳性乳腺癌和结直肠癌患者也显示出疗效。这一特性使得图卡替尼在治疗具有脑转移的HER-2阳性肿瘤患者时具有独特的优势。

据悉，图卡替尼的仿制药已在孟加拉正式上市，生产厂家有碧康、珠峰、伊斯达、耀品国际。对于需要购买此药的患者来说，现在有了更多的选择。若考虑购买此药，患者可以选择前往国外就医，并在当地合法购买该药品。仿制药为那些寻求更经济、有效治疗方案的患者带来了希望。

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