甲磺酸奥希替尼---全球首个获批上市的第三代 EGFR-TKI 靶向治疗药物！年销60亿美元的肺癌靶向药的王者！

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甲磺酸奥希替尼---全球首个获批上市的第三代 EGFR-TKI 靶向治疗药物！年销60亿美元的肺癌靶向药的王者！

奥希替尼，化学名N-（2-{2-二甲氨基乙基-甲氨基}-4-甲氧基-5-{[4-（1-甲基吲哚-3-基）嘧啶-2-基]氨基}苯基）丙-2-烯酰胺，商品名“泰瑞沙”，是由英国制药巨头阿斯利康制药公司研发的一种治疗非小细胞肺癌新药，研发代号AZD9291。是全球首个获批上市的、唯一获批一线治疗适应证的第三代 EGFR-TKI 靶向治疗药物！主要用于EGFR阳性转移性非小细胞肺癌患者的一线治疗。

          肺癌在 2020 年被乳腺癌超越后，2021年和2022年再次成为全球第一大癌症。过去100年间，肺癌已从“偶然发生”的病，变成癌症“第一杀手”。最新数据显示，全世界每年约140万患者死于肺癌，每30秒钟就有1人死于肺癌，死亡人数超过乳腺癌、结直肠癌、前列腺癌死亡人数的总和。而非小细胞肺癌（non-small cell lung cancer，NSCLC）在肺癌中约占85%，是最常见的一类疾病。EGFR 是非小细胞肺癌（NSCLC）患者最常见的驱动基因，在亚洲人群中突变率高达 35%～50%。EGFR-TKI治疗指的是表皮生长因子受体络氨酸激酶抑制剂治疗，是一种靶向治疗方式。EGFR-TKI靶向药物总共有三代，第一代以吉非替尼、埃克替尼和厄洛替尼为代表，第二代以阿法替尼、达克替尼为代表，第三代主要是奥希替尼。而在接受EGFR-TKI治疗的约60%患者经一/二代EGFR TKI治疗后出现T790M耐药突变，此时一/二代EGFR TKI不再有效。对于出现EGFR T790M突变患者，三代EGFR TKI是标准二线治疗！奥希替尼的临床研发及上市过程可谓势如破竹，一路高光。2015年11月13日，奥希替尼在美国获批上市，成为第一个在临床上获得应用的第三代EGFR-TKIs。2017年3月，奥希替尼首次获批进入国内市场，从受理（2016年9月）到上市申请批准（2017年3月），仅用了7个月。奥希替尼在国内上市第二年（2018年）即通过谈判纳入全国医保乙类目录，2020年成功续签，一线及二线适应症全部纳入医保。2023全国医保目录调整中，奥希替尼新适应症（早期EGFR突变肺癌患者辅助治疗）也纳入医保。目前，奥希替尼已在美国、日本、中国、欧盟、印度等多个国家和地区获批上市。 

         奥希替尼是全球最畅销的药物是之一，奥希替尼自上市以来销售额稳步上升，尤其是2018年被批准一线疗法后销售额突飞猛进，于2021年首次突破50亿美元大关，成为阿斯利康最重磅的肿瘤药。奥希替尼在2023年的全球销售额达到了57.99亿美元，同比增长7%‌。2024年上半年，奥希替尼（商品名：Tagrisso）的全球销售额为32.03亿美元‌，同比增长10%，占阿斯利康当期销售额的13%‌1。而在中国国内阿斯利康的奥西替尼以卓越的疗效和广泛的市场认可，稳居EGFR靶向药市场的榜首位置，2022年甲磺酸奥希替尼片销售额达43.9亿元，按照报销比例70%算，我国医保资金单该品种就支付了约30.73亿元。2023年国内销售额达52亿元，占据了整个EGFR-TKI抑制剂市场的41%，成为名副其实的领头羊。

孟加拉版奥希替尼

一、甲磺酸奥希替尼的专利

   奥希替尼的核心化合物专利，其PCT申请的国际公开号为WO2013014448A1（申请日2012.07.25），已在美国、日本、中国获得授权；US公开号为US8946235B2，CN公开号为CN104109151A/CN10410916A/CN103702990B（申请日2012.07.25），故化合物专利的到期日为2032年07月25日。

      除化合物专利外，当前的制剂专利国际公开号为WO2015101791A1（申请日2015.01.02），适应症专利国际公开号为WO2015150826A1（申请日为2015.04.02）。故制剂专利到期时间为2035年！

二、甲磺酸奥希替尼的制备工艺

        关于甲磺酸奥希替尼的制备路线详见下图：该工艺已经很成熟，完成几十公斤API的生产，单杂小于0.1%，是选择的原研的合成路线！目前原料药价格在3.2万/公斤。注册标准是参考原研的进口注册标准（JX20160397）！

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三、甲磺酸奥希替尼的国内仿制药情况

       2023年10月27日，药监局官网显示，江苏万邦生化医药甲磺酸奥希替尼片上市申请获得批准。这是国内首款获批的奥希替尼仿制药。奥希替尼的化合物专利要到2032年到期。江苏万邦开发的仿制药在原研专利未到期或专利未被挑战成功之前，不能将其仿制药推向市场。

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四、甲磺酸奥希替尼的国内销售情况

     由于奥希替尼专利尚早，目前国内仅有原研阿斯利康的在售，奥希替尼2018年最初上市价格达到每盒（30片）5万元，作为肺癌的常用药物，奥希替尼的市场价格还是比较昂贵的。在纳入医保后价格要优惠近70%，一盒（30片）的价格在15300元左右，并且部分地区符合医保报销条件的患者能够得到报销。2021年有了大幅的降价，每盒（30片）售价5580元。2023年11月份再次降价，目前每盒（30片）的价格低于5000元，2024年奥希替尼医保支付价格:4966.2元(80mg*30粒/盒)

五、国产第三代EGFR-TKIs创新药的激烈竞争

       第三代EGFR-TKIs药物竞争十分激烈，全球已获批产品8款，其中国内已批准6款（阿斯利康的奥希替尼；豪森制药的阿美替尼；上海艾力斯的伏美替尼；贝达药业的贝福替尼；倍而达药业的瑞齐替尼；南京圣和药业的瑞厄替尼）。奥赛康的利厄替尼已与2024年08月21日在国内递交申请上市，预计2025年底或2026年获批。势必对奥希替尼的市场产生一定冲击！

六、身陷医保骗保风波——奥希替尼

        2021年7月，深圳市医疗保障局根据举报线索，核查发现阿斯利康制药有限公司工作人员涉嫌欺诈骗保。起因是深圳警方抓获涉嫌篡改肿瘤患者基因检测结果骗取医保基金的诈骗团伙。据悉为了使不符合医保报销标准的患者取得报销资格，阿斯利康部分员工涉嫌篡改患者基因检测报告。阿斯利康的骗保风波在今年10月进入集中爆发期，10月25日，睿昂基因（688217.SH）公告称，公司实际控制人熊慧、熊钧，副总经理何俊彦、副总经理薛愉玮被采取的强制措施均转为刑事拘留，涉嫌罪名由非法经营罪变更为诈骗罪。睿昂基因曾披露，阿斯利康自2020年起每年向公司采购约3万人份的T790M液体活检服务。T790M检测结果正是决定奥希替尼使用者能否获得医保报销资格的关键因素，奥希替尼被卷入骗保风波！

据悉，奥希替尼的仿制药已在孟加拉正式上市，生产厂家有碧康、珠峰、伊斯达、耀品国际。对于需要购买此药的患者来说，现在有了更多的选择。若考虑购买此药，患者可以选择前往国外就医，并在当地合法购买该药品。仿制药为那些寻求更经济、有效治疗方案的患者带来了希望。

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