白血病、胆管癌的IDH1抑制剂！艾伏尼布（拓舒沃）说明书：作用功效、如何用药、副作用及对策、优势

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白血病、胆管癌的IDH1抑制剂！艾伏尼布（拓舒沃）说明书：作用功效、如何用药、副作用及对策、优势

艾伏尼布（ivosidenib），又称依维替尼，Tibsovo。是中国首个获批的针对异柠檬酸脱氢酶-1(IDH1)突变癌症的强效口服靶向抑制剂。最初由Agios Pharmaceuticals公司开发，后由Servier接手生产。于2018年07月20日获美国FDA批准上市，用于治疗有IDH1突变的复发性或难治性急性髓系白血病的成人患者。目前，艾伏尼布（ivosidenib）已在国内上市，但并未纳入医保。已有老挝卢修斯版、孟加拉珠峰制药版仿制药问市。

孟加拉版艾伏尼布

老挝版艾伏尼布

艾伏尼布适应症

1、新诊断的急性髓系白血病

艾伏尼布（ivosidenib）与阿扎胞苷联用或作为单一疗法，用于治疗新诊断的急性髓性白血病 (AML)，该病具有易受影响的异柠檬酸脱氢酶-1 (IDH1) 突变，经 FDA 批准的测试检测到，适用于 75 岁或以上的成年人，或有排除使用强化诱导化疗的合并症。

2、复发或难治性急性髓系白血病

艾伏尼布（ivosidenib）适用于治疗患有复发性或难治性急性髓性白血病（AML）的成年患者，通过 FDA 批准的测试检测到具有易受影响的异柠檬酸脱氢酶-1（IDH1）突变。

3、复发性或难治性骨髓增生异常综合征

艾伏尼布（ivosidenib）适用于治疗患有复发或难治性骨髓增生异常综合征（MDS）的成年患者，通过 FDA 批准的测试检测到具有易受影响的异柠檬酸脱氢酶-1（IDH1）突变。

4、局部晚期或转移性胆管癌

艾伏尼布（ivosidenib）适用于治疗经 FDA 批准的测试检测到具有异柠檬酸脱氢酶-1 (IDH1) 突变的既往治疗过的局部晚期或转移性胆管癌成年患者。

艾伏尼布用法用量

1、推荐剂量

艾伏尼布（ivosidenib）的推荐剂量是500 mg口服每天一次直至疾病进展或不可接受的毒性。

对于没有疾病进展或不可接受的毒性的 AML 或 MDS 患者，继续艾伏尼布（ivosidenib）至少 6 个月，以便有时间出现临床反应。

与食物或不与食物一起给药艾伏尼布（ivosidenib）。

不要用高脂肪餐给予艾伏尼布（ivosidenib）。

请勿拆开、压碎或咀嚼艾伏尼布（ivosidenib）片剂。

每天大约同一时间口服艾伏尼布（ivosidenib）片剂。

如果呕吐一剂艾伏尼布（ivosidenib），请勿服用替代剂量；等到下一次预定剂量到期。

如果错过或未在通常时间服用艾伏尼布（ivosidenib）剂量，请尽快并至少在下次预定剂量前 12 小时给药。第二天恢复正常日程。12 小时内请勿服用 2 剂。

2、毒性监测和剂量调整

在开始治疗之前获取心电图 (ECG)。在治疗的前3周至少每周监测一次心电图，然后在治疗期间至少每月一次监测心电图。及时处理任何异常情况。

患有 AML 或 MDS 的患者

在开始艾伏尼布（ivosidenib）之前评估血细胞计数和血液化学，第一个月至少每周一次，第二个月每隔一周一次，治疗期间每月一次。

在治疗的第一个月每周监测血肌酸磷酸激酶。

3、与强 CYP3A4 抑制剂一起使用的剂量修改

如果必须同时给予强CYP3A4抑制剂，则将艾伏尼布（ivosidenib）剂量减少至250 mg每天一次。如果强抑制剂被终止，增加艾伏尼布（ivosidenib）剂量(强CYP3A4抑制剂至少5个半衰期后)至推荐剂量500 mg每天一次。

艾伏尼布（ivosidenib）已在中国大陆上市，尚未纳入医保，受地区、渠道等因素影响，艾伏尼布（ivosidenib）的价格也有所差异。长按识别下方二维码添加好友获取艾伏尼布（ivosidenib）最低价格。

艾伏尼布不良反应

AML患者最常见的不良反应包括实验室异常（≥25%）为白细胞减少、腹泻、血红蛋白减少、血小板减少、葡萄糖增加、疲劳、碱性磷酸酶增加、水肿、钾减少、恶心、呕吐、磷酸盐减少、食欲下降、钠减少、白细胞增多、镁减少、天冬氨酸转氨酶升高、关节痛、呼吸困难、尿酸升高、腹痛、肌酐升高、粘膜炎、皮疹、心电图QT间期延长、分化综合征、血钙减少、中性粒细胞减少、肌痛。

复发或难治性MDS患者最常见的不良反应包括实验室异常（≥25%）为肌酐升高、血红蛋白降低、关节痛、白蛋白降低、天冬氨酸转氨酶升高、疲劳、腹泻、咳嗽、钠减少、粘膜炎、食欲下降、肌痛、磷酸盐减少、瘙痒和皮疹。

胆管癌患者最常见的不良反应（≥15%）是疲劳、恶心、腹痛、腹泻、咳嗽、食欲下降、腹水、呕吐、贫血和皮疹。

胆管癌患者最常见的实验室异常（≥10%）是血红蛋白降低、天冬氨酸转氨酶升高和胆红素升高。

艾伏尼布禁忌症

尚不明确

艾伏尼布注意事项

在使用艾伏尼布（ivosidenib）时，以下是一些重要的注意事项：

1、AML 和 MDS 的分化综合征

分化综合征与骨髓细胞的快速增殖和分化有关，可能危及生命或致命。

艾伏尼布（ivosidenib）治疗患者的分化综合征症状包括非感染性白细胞增多、外周水肿、发热、呼吸困难、胸腔积液、低血压、缺氧、肺水肿、肺炎、心包积液、皮疹、液体超负荷、肿瘤溶解综合征和肌酐升高。

如果怀疑分化综合征，开始每12小时10mg IV地塞米松(或等效剂量的替代口服或IV皮质类固醇)和血流动力学监测直至改善。如果观察到伴随的非感染性白细胞增多，则根据临床指示开始用羟基脲或白细胞去除术治疗。症状缓解后逐渐减少皮质类固醇和羟基脲的用量，并使用皮质类固醇至少 3 天。过早停止皮质类固醇和/或羟基脲治疗可能会复发分化综合征的症状。如果严重体征和/或症状在开始皮质类固醇治疗后持续超过48小时，则中断TIBSOVO，直到体征和症状不再严重。

2、QTc 间期延长

监测心电图和电解质。如果发生QTc间期延长，剂量减少或暂停，然后恢复剂量或永久终止艾伏尼布（ivosidenib）。

3、吉兰-巴利综合征

监测患者新的运动和/或感觉发现的体征和症状。被诊断患有吉兰-巴利综合征的患者永久终止艾伏尼布（ivosidenib）。

艾伏尼布药物相互作用

1、其他药物对艾伏尼布的影响

2、艾伏尼布对其他药物的影响

Ivosidenib 诱导 CYP3A4 并可能诱导 CYP2C9。共同给药将降低敏感 CYP3A4 底物的药物浓度，并可能降低敏感 CYP2C9 底物的药物浓度。在艾伏尼布（ivosidenib）治疗期间使用对 CYP3A4 和 CYP2C9 不敏感底物的替代疗法。如果艾伏尼布（ivosidenib）与敏感 CYP3A4 底物或 CYP2C9 底物的共同给药是不可避免的，监测患者这些药物治疗效果的损失。

不要将艾伏尼布（ivosidenib）与作为 CYP3A4 底物的抗真菌剂一起给药，因为预期会丧失抗真菌功效。

联合给予艾伏尼布（ivosidenib）可能会降低激素避孕药的浓度，考虑接受艾伏尼布（ivosidenib）患者的替代避孕方法。

艾伏尼布药物过量

尚不明确

艾伏尼布特殊人群用药

1、怀孕

根据动物胚胎-胎儿毒性研究，孕妇服用艾伏尼布（ivosidenib）可能会造成胎儿伤害。没有关于孕妇使用艾伏尼布（ivosidenib）的可用数据来告知与药物相关的严重出生缺陷和流产风险。如果在怀孕期间使用该药物，或者患者在服用该药物期间怀孕，请告知患者对胎儿的潜在风险。

2、哺乳期

没有关于人乳中是否存在艾伏尼布（ivosidenib）或其代谢物、对母乳喂养儿童的影响或对产奶量的影响的数据。由于许多药物会在人乳中排泄，并且由于母乳喂养的儿童可能出现不良反应，因此建议女性在艾伏尼布（ivosidenib）治疗期间和最后一次给药后 1 个月内不要母乳喂养。

3、儿童使用

艾伏尼布（ivosidenib）在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。

4、老年人使用

在 AML 和 MDS 临床研究中接受艾伏尼布（ivosidenib）的 304 名患者中，75% 为 65 岁或以上，35% 为 75 岁或以上。

研究AG120-C-005中124例用艾伏尼布（ivosidenib）治疗的胆管癌患者中，37%为65岁或以上，11%为75岁或以上。

与年轻患者相比，65 岁及以上患者在有效性或安全性方面没有观察到总体差异。

5、肾损伤

对于轻度或中度肾功能损害（eGFR ≥ 30 mL/min/1.73m 2 ，MDRD）的患者，建议不修改起始剂量。有严重肾受损(eGFR < 30 mL/min/1.73m 2 ，MDRD)或需要透析的肾受损患者中ivosidenib的药代动力学和安全性未知。对于已有严重肾功能不全或需要透析的患者，在开始艾伏尼布（ivosidenib）治疗前应考虑风险和潜在益处。

6、 肝损伤

对于有轻度或中度(Child-Pugh A或B)肝受损患者不建议修改起始剂量。ivosidenib 在严重肝功能损害 (Child-Pugh C) 患者中的药代动力学和安全性尚不清楚。对于已有严重肝功能损害的患者，在开始艾伏尼布（ivosidenib）治疗前应考虑风险和潜在益处。

艾伏尼布药代动力学

艾伏尼布（ivosidenib）的AUC 和 C max以小于剂量比例的方式从每日 200 mg 增加至 1,200 mg（批准推荐剂量的 0.4 至 2.4 倍）。除非另有说明，在以单剂量或日剂量（稳态）给予 ivosidenib 500 mg 后观察以下 ivosidenib 药代动力学参数（表 12）。ivosidenib 500 mg 的稳态药代动力学在新诊断的 AML、复发或难治性 AML 以及复发或难治性 MDS 患者之间具有可比性，并且在胆管癌患者中较低。

艾伏尼布独特优势

艾伏尼布（ivosidenib）是一种针对特定类型白血病的靶向性抗癌药物，在治疗急性髓样白血病（AML）和胆管癌方面展现出独特优势。以下是艾伏尼布的主要独特优势：

1、精准的靶向性

艾伏尼布能够特异性地针对IDH1基因突变所产生的异常IDH1酶，通过抑制其活性，有效减少2-羟基戊二酸（2-HG）的生成。这种精准的靶向作用不仅逆转了癌细胞的异常增殖和生存，还大大减少了对正常细胞的影响，提高了治疗的选择性和精准度。

2、显著的疗效

白血病治疗：

艾伏尼布在治疗AML中展现出显著的疗效，特别是在IDH1基因突变的患者中。临床试验数据显示，约有40%的IDH1突变AML患者在接受艾伏尼布治疗后达到完全缓解（CR）。

艾伏尼布还能延长患者的无进展生存期（PFS）和总生存期（OS），为患者提供更长的生存时间和更好的治疗预后。

胆管癌治疗：

艾伏尼布也适用于胆管癌的治疗，特别是那些携带IDH1基因突变的患者。临床试验显示，使用艾伏尼布治疗的胆管癌患者在疾病进展方面表现出较好的控制，并且具有较长的无进展生存期。

3、联合用药的协同作用

艾伏尼布可以与其他治疗方案进行联合使用，以发挥协同作用，增强治疗效果。无论是与化疗药物、其他靶向药物还是免疫治疗药物联合应用，艾伏尼布都能显著提高患者的总体治疗获益。这种联合治疗方案可以根据患者的具体情况进行个体化调整，使治疗更加精准、有效。

据悉，艾伏尼布的仿制药已在孟加拉正式上市，生产厂家有碧康、珠峰、伊斯达、耀品国际。对于需要购买此药的患者来说，现在有了更多的选择。若考虑购买此药，患者可以选择前往国外就医，并在当地合法购买该药品。仿制药为那些寻求更经济、有效治疗方案的患者带来了希望。

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