第三代TKI靶向药普纳替尼（泊那替尼）耐药后奥雷巴替尼成为患者新选择？两者有什么区别？中国上市价格多少？用法用量如何？

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第三代TKI靶向药普纳替尼（泊那替尼）耐药后奥雷巴替尼成为患者新选择？两者有什么区别？中国上市价格多少？用法用量如何？

普纳替尼（Ponatinib）是一种第三代BCR-ABL酪氨酸激酶抑制剂（TKI），主要用于治疗某些类型的白血病。普纳替尼通过抑制包括ABL和T315I突变ABL在内的多种酪氨酸激酶活性，阻断了白血病细胞的生长信号。在体外实验中，普纳替尼对ABL酪氨酸激酶的抑制IC50浓度为0.4 nM，而对T315I突变ABL的IC50浓度为2.0 nM。

此外，普纳替尼还能抑制其他多种激酶，如VEGFR、PDGFR、FGFR、EPH受体、SRC激酶家族成员、KIT、RET、TIE2和FLT3。普纳替尼在体外抑制表达含有T315I的天然或突变BCR-ABL的细胞的活力。

孟加拉珠峰制药普纳替尼

1、普纳替尼厂家

1.Ariad Pharmaceuticals、Takeda Pharmaceuticals、Otsuka Pharmaceutical

2.孟加拉碧康制药（Beacon Pharmaceuticals）

3.孟加拉珠峰制药（Everest Generics）

2、普纳替尼国内上市

2024年9月9日，中国国家药品监督管理局（NMPA）官网显示，日本大冢制药（Otsuka）的泊那替尼片（ponatinib）的上市申请已获得批准上市。

3、普纳替尼一盒多少钱

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泊那替尼中国上市价格：暂未公布

普纳替尼医保报销：截止目前，暂未纳入医保目录，暂时医保报销

4、适应症

1.费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病（PH+ ALL）：

适用于新诊断的PH+ ALL患者，尤其是在联合化疗下。此适应症是基于诱导结束时的最小残留疾病（MRD）-阴性完全缓解（CR）而获得的批准。

也适用于作为PH+ ALL或T315I阳性PH+ ALL的单一疗法。

2.慢性粒细胞白血病（CML）：

适用于对至少两种既往激酶抑制剂耐药或不耐受的患者。

适用于加速期（AP）或爆发期（BP）CML患者，不需要其他激酶抑制剂。

也适用于T315I阳性CML（慢性期、加速期或爆发期）患者。

5、用法用量-儿童剂量

普纳替尼（Ponatinib）的推荐剂量如下：

1. 成人推荐剂量：

对于慢性期（CP-CML）患者，推荐的起始剂量为45mg，每天口服一次。

对于加速期（AP-CML）或急变期（BP-CML）CML患者以及费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病（Ph+ ALL）患者，推荐的起始剂量也是45mg，每天口服一次。

2. 儿童剂量：

普纳替尼目前只适用于成年患者，尚无儿童用药的临床数据，因此不建议给儿童使用普纳替尼。如果儿童需要使用普纳替尼，应咨询主治医师，是否有其他更合适的治疗方案。

3. 剂量调整：

如果患者出现严重的不良反应，应暂停普纳替尼治疗，直至症状缓解。重新开始治疗时，可以考虑降低剂量至30mg/天。

如果患者能够再次耐受治疗，且医生认为患者需要更高剂量以控制疾病，剂量可以增加至45mg/天。

4.特殊人群：

对于肝功能不全的患者，建议将起始剂量减少至30mg，每日口服一次。

5.服用方式：

普纳替尼应整片吞服，不可破碎或咀嚼。

6.漏服处理：

如果漏服了一剂，应在第二天的固定时间继续服用下一剂，不要补服漏掉的剂量。

请务必遵循医生的指导使用普纳替尼，并定期进行监测和评估。

6、普纳替尼耐药

普纳替尼能够克服BCR-ABL突变患者的耐药性，尤其是T315I突变，这是在普纳替尼获批之前市场上没有其他TKIs能够解决的问题。在临床试验中，普纳替尼显示出对慢性期CML患者的主要细胞遗传学总反应率为56%，其中无T315I和有T315I突变的患者反应率分别是51%和70%。对于加速期CML、急变期CML和Ph+ALL患者，普纳替尼取得的主要血液学反应率分别为55%、31%和41%。

此外，普纳替尼的PACE临床试验5年随访数据显示，对于达沙替尼或尼罗替尼耐药或不耐受，以及因出现BCR-ABL1 T315I耐药的CML和Ph+ALL患者，普纳替尼是一种有效的治疗手段。

值得注意的是，普纳替尼作为第三代TKI，普纳替尼耐药了该怎么办？

有研究显示其他药物如奥雷巴替尼（Olverembatinib, HQP1351）可能有效，即使是对于多线耐药，包括普纳替尼耐药的患者。

对于普纳替尼耐药后的治疗，需要综合考虑患者的具体情况，包括耐药突变的类型、个体的遗传背景、药物代谢情况以及患者的整体健康状况，制定个性化的治疗方案。

7、普纳替尼与奥雷巴替尼有什么区别？

普纳替尼（Ponatinib）和奥雷巴替尼（Olverembatinib）都是针对慢性髓细胞白血病（CML）的酪氨酸激酶抑制剂（TKI），但它们在一些方面存在差异：

作用机制和适应症：

普纳替尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗慢性粒细胞白血病（CML）以及费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病（Ph+ALL）。它能够抑制BCR-ABL1和其他单一耐药突变，包括耐药性最强的T315I突变。

奥雷巴替尼是中国本土企业研发的第三代BCR-ABL抑制剂，用于治疗任何酪氨酸激酶抑制剂耐药的CML患者，特别是伴有T315I突变的患者。

疗效对比：

奥雷巴替尼在对泊那替尼（普纳替尼）和Asciminib耐药/不耐受患者中的疗效数据非常卓越。

奥雷巴替尼对CP CML（主要分子学缓解，MMR）和AP CML的疗效均高于普纳替尼。

安全性：

奥雷巴替尼的严重动脉闭塞事件（AOE）和静脉血栓栓塞事件罕见，具有良好的安全性，不良事件发生率低于普纳替尼。

耐药性：

奥雷巴替尼对BCR-ABL野生型和多重耐药突变细胞具有较强的抑制活性，其作用强于第一代和第二代TKIs。

研究发现，奥雷巴替尼对T315I突变ABL1激酶的抑制活性比普纳替尼更强。

综上所述，普纳替尼和奥雷巴替尼虽然都是针对CML的TKI，但奥雷巴替尼在某些方面显示出更强的疗效和更好的安全性，尤其是在耐药性方面。奥雷巴替尼有望成为对普纳替尼耐药患者的重要治疗选择。

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