一文汇总：克唑替尼（Crizotinib）等12款肺癌ALK抑制剂。附孟加拉抗癌靶向仿制药购买方式和代购渠道

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一文汇总：克唑替尼（Crizotinib）等12款肺癌ALK抑制剂。附孟加拉抗癌靶向仿制药购买方式和代购渠道

在非小细胞肺癌（NSCLC）的众多致癌驱动基因突变中，如 EGFR、ALK、ROS1、BRAF、KRAS、NTRK 等，间变性淋巴瘤激酶（ALK）融合 / 重排是仅次于 EGFR 的第二大常见驱动基因突变，发生率约为 3%-7% 。尽管 ALK 突变发生率相对较低，但 ALK 突变患者使用 ALK 靶向药后的有效率较高，5 年生存率超 60%，因此 ALK 突变被称为 “钻石突变” 。目前，全球已有多款 ALK 抑制剂获批用于 ALK 突变的 NSCLC 患者。

克唑替尼（Crizotinib）由辉瑞医药研发，是多靶点（ALK、MST1R、ROS、c-Met/HGFR）抑制剂，作为全球首个及第一代 ALK 抑制剂，2011 年 8 月 26 日获美国 FDA 批准上市，2013 年获我国 NMPA 批准上市，用于治疗 ALK 或 ROS-1 融合基因阳性的 NSCLC。Ⅲ 期 PROFILE 1014 研究表明，克唑替尼一线治疗晚期 ALK 阳性非鳞 NSCLC 患者，疗效显著优于标准化疗方案（培美曲塞 + 顺铂 / 卡铂）。但患者无论有无脑转移，克唑替尼治疗 1 - 2 年耐药后多数会出现脑部进展。

孟加拉版克唑替尼（Crizotinib）

克唑替尼作为第一代ALK抑制剂，长期霸占ROS1阳性晚期NSCLC一线治疗推荐，疗效已经充分验证；2020年的一项大型多中心回顾性研究显示克唑替尼一线治疗ROS1重排晚期NSCLC患者的疗效(一线占比100%) ：中位PFS达23个月，中位OS达60个月。

克唑替尼

适应症：克唑替尼胶囊可用于间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 （NSCLC）患者的治疗。克唑替尼胶囊可用于 ROS1 阳性的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。 

是否上市：已在中国上市，2013年1月，克唑替尼上市申请获得中国国家赝品监督管理局快速批准，同年7月，克唑替尼正式在中国上市。

用法用量：推荐剂量为250mg口服，每日两次，与食物同服或不同服，直至疾病进展或患者无法耐受。胶囊应整粒吞服。若漏服一剂克唑替尼胶囊，则补服漏服剂量的药物，除非距下次服药时间短于6小时。如果在服药后呕吐，则在正常时间服用下一剂药物。

剂量调整：发生不良反应时的剂量调整推荐的减少剂量方法如下：第一次减少剂量：口服，200mg，每日两次；第二次减少剂量：口服，250mg，每日一次 ；如果每日一次口服250mg克唑替尼胶囊仍无法耐受，则永久停服。 

常见不良反应：视觉异常、胃肠道不良反应、头晕和神经病变。特别注意间质性肺炎（2.5%）和Q-T间期延长。

是否进入医保：是。

注意事项：避免与 CYP3A4 强诱导剂和强抑制剂合用；避免与可延长 QT 间期的药物合用；避免与可引起心动过缓的药物（例如 β-受体阻滞剂、非二氢吡啶类钙通道阻滞剂、可乐定和地高辛）合用。

克唑替尼效果很好，但未满足临床需求仍然存在，急需新一代ROS1抑制剂补位。目前针对ROS1阳性非小细胞癌患者，特别是其中超过三分之一的患者发生脑转移，以及超过一半以上的患者进展至耐药突变，目前这部分患者治疗选择有限。BMS/再鼎医药的瑞普替尼是其中一个选择，其二期研究显示其治疗初治患者mPFS达35.7个月，优于NCCN指南中两个一线推荐方案恩曲替尼和克唑替尼。

色瑞替尼（Ceritinib）属于第二代 ALK 抑制剂，是全球第二个 ALK 抑制剂，对 ALK 阳性肿瘤细胞的抑制作用是克唑替尼的 20 倍，可作用于对克唑替尼耐药的肿瘤细胞。2014 年 4 月在美国获批用于接受克唑替尼治疗后不耐受或疾病进展的 ALK 阳性转移性 NSCLC，2018 年在中国获批上市。多项 Ⅲ 期研究显示，色瑞替尼一线治疗及用于克唑替尼治疗失败后的疗效均优于化疗。

阿来替尼（Alectinib）是 FDA 批准的第三个用于治疗 ALK 阳性 NSCLC 的第二代 ALK 抑制剂，不仅对经克唑替尼治疗后疾病进展或耐药的患者有效，还可使脑转移患者的脑肿瘤缩小。全球 Ⅲ 期 ALEX 研究及亚裔 Ⅲ 期 ALESIA 研究均显示，阿来替尼一线治疗的中位无进展生存期显著优于克唑替尼。

布加替尼（Brigatinib）是第二代 ALK 抑制剂，主要作用于 ALK 融合突变，其独特结构增强了与 ALK 蛋白的结合力，对 ALK 的抑制作用比克唑替尼高 12 倍，且利于透过血脑屏障。2017 年 4 月获美国 FDA 加速批准上市，2022 年 3 月在中国获批上市。Ⅲ 期 ALTA - 1L 研究等显示其疗效优势，部分阿来替尼耐药患者接受布加替尼治疗也可获益，此外，它也被视为第四代 EGFR 抑制剂。

恩沙替尼（Ensartinib）是我国贝达药业自主研发的新型强效、高选择性国产第二代 ALK 抑制剂。2020 年 11 月 19 日在国内获批上市。Ⅲ 期 eXalt3 研究表明，恩沙替尼一线治疗的中位无进展生存期等数据优于克唑替尼，在脑转移亚组中客观缓解率优势显著。

复瑞替尼（SAF - 189s）、CT - 707、PLB1003 均为第二代 ALK 抑制剂，在相关研究中展现出良好的抗肿瘤活性及对脑转移患者的疗效。

劳拉替尼（lorlatinib）是具有 ALK、ROS1 双靶点的第三代 ALK 抑制剂，对多种耐药突变显示出强效抑制活性，能有效穿透血脑屏障。2022 年 4 月 28 日在国内获批上市。Ⅲ 期 CROWN 研究显示其一线治疗疗效显著优于克唑替尼。

伊鲁阿克（Iruplinalkib，WX - 0593）也是具有 ALK、ROS1 双靶点的第三代 ALK 抑制剂，可抑制多种 ALK 激酶活性。2023 年 6 月 28 日在国内获批上市，用于既往接受过克唑替尼治疗的 ALK 阳性晚期 NSCLC 患者。

NUV - 655 和 TPX - 0131 分别是美国研发的第四代 ALK/ROS1 抑制剂和 ALK 抑制剂，处于临床试验阶段，旨在克服前三代 ALK 抑制剂耐药问题，在体外实验中显示出良好效果。

经过十余年发展，ALK 抑制剂从一代发展到四代，各代在疗效、脑转移控制及克服耐药方面各有优势。高代数 ALK 抑制剂总体疗效更佳，尤其是对脑转移和耐药的控制能力更强。未来，ALK 抑制剂与免疫检查点抑制剂联合用药可能是发展方向之一，同时其价格能否随临床价值提升而降低也备受关注。

附孟加拉抗癌靶向仿制药购买方式和代购渠道

据悉，克唑替尼（Crizotinib）的仿制药已在孟加拉正式上市，生产厂家有碧康、珠峰、伊斯达、耀品国际。对于需要购买此药的患者来说，现在有了更多的选择。若考虑购买此药，患者可以选择前往国外就医，并在当地合法购买该药品。仿制药为那些寻求更经济、有效治疗方案的患者带来了希望。

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