一文详解：HER2阳性乳腺癌用药图卡替尼(Tucatinib、Tukysa)说明书，附药品价格信息。附孟加拉抗癌靶向仿制药购买方式和代购渠道

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一文详解：HER2阳性乳腺癌用药图卡替尼(Tucatinib、Tukysa)说明书，附药品价格信息。附孟加拉抗癌靶向仿制药购买方式和代购渠道

乳腺癌已超越肺癌，成为全球 “第一大癌”，严重威胁女性健康。其中，HER2 阳性乳腺癌作为关键亚型，约占全部乳腺癌的 15%-20%，具有侵袭性强、预后差、易复发转移的特性，脑转移发生率更是高达 50%，一旦发生脑转移，患者中位生存期仅约 1-2 年，亟待有效治疗手段。

图卡替尼（Tucatinib）作为一款新型靶向药物应运而生，为 HER2 阳性乳腺癌患者，尤其是晚期及脑转移患者带来了新希望。

孟加拉图卡替尼

图卡替尼药物概述

图卡替尼是一种口服的小分子 HER2 选择性酪氨酸激酶抑制剂，它能够精准地与 HER2 受体细胞内结构域上的 ATP 口袋可逆地结合，从而有效地阻止在癌细胞逃避细胞凋亡中具有关键作用的信号转导途径的激活，进而阻断癌细胞生长信号传导。

它由美国 Seagen 公司研发。2020 年 4 月 17 日，获美国 FDA 首次批准上市，用于联合曲妥珠单抗和卡培他滨，治疗 HER2 阳性且已出现转移（如脑转移）或无法手术切除的乳腺癌成人患者，这些患者已接受过一种或多种抗 HER2 乳腺癌药物治疗。同年 5 月，在瑞士获批。遗憾的是，目前图卡替尼在国内尚未上市。

图卡替尼适应症

图卡替尼的适应症较为明确，主要用于治疗 HER2 阳性的晚期或转移性乳腺癌患者，尤其是那些经过多线抗 HER2 治疗后疾病仍出现进展的患者，以及伴发脑转移的患者。

在乳腺癌治疗领域，当 HER2 阳性乳腺癌患者在接受如曲妥珠单抗、帕妥珠单抗、T-DM1 等一线、二线抗 HER2 治疗后病情依旧恶化，图卡替尼联合曲妥珠单抗与卡培他滨的方案，为患者提供了新的治疗路径。对于脑转移患者，图卡替尼更是意义非凡。由于血脑屏障的存在，多数药物难以有效作用于脑部病灶，而图卡替尼能够穿透血脑屏障，抑制脑部肿瘤细胞生长。

此外，图卡替尼在结直肠癌治疗领域也崭露头角。2023 年 1 月，美国 FDA 批准图卡替尼联合曲妥珠单抗，用于基于氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康化疗后进展的、RAS 野生型、HER2 阳性不可切除或转移性结直肠癌成人患者。

图卡替尼优势所在

高选择性靶向

在靶向治疗领域，精准打击癌细胞靶点同时避免 “殃及无辜” 至关重要。图卡替尼展现出卓越的高选择性靶向能力，它主要聚焦于 HER2 受体，对其他 HER 家族成员，如 HER1（也称为 EGFR）的抑制作用微弱。

与一些传统酪氨酸激酶抑制剂相比，图卡替尼对 HER2 的选择性高出千倍，这意味着在阻断癌细胞生长信号时，极大程度减少了因误作用于其他正常细胞受体而引发的副作用，像是皮疹、腹泻等脱靶效应显著降低。

强大入脑活性

乳腺癌脑转移曾是棘手难题，血脑屏障如坚固堡垒，阻挡多数药物入脑起效。传统抗 HER2 药物用于脑转移患者时，疗效常因无法突破血脑屏障大打折扣。而图卡替尼却具备非凡的穿透血脑屏障能力，其活性代谢产物可顺利抵达脑部病灶。

联合治疗卓越

在抗癌征程中，联合用药往往能发挥 “1 + 1＞2” 的协同效应，图卡替尼正是联合治疗的得力干将。它与曲妥珠单抗、卡培他滨联用，机制精妙。

曲妥珠单抗作为经典抗 HER2 单抗，能结合 HER2 胞外结构域，阻断部分信号传导并介导免疫杀伤；卡培他滨是口服化疗药，干扰癌细胞核酸合成；图卡替尼精准抑制 HER2 胞内激酶活性，从细胞内阻断信号通路。三者强强联合，全方位围堵癌细胞生长、增殖与转移途径。

临床试验数据分析

图卡替尼的获批，离不开一系列严谨且具有突破性的临床试验，其中以 HER2CLIMB 试验最为关键。

这是一项全球、随机、双盲的安慰剂对照试验，共纳入 612 例患者，均为既往在新辅助、辅助或解救治疗等任何情况下，接受过曲妥珠单抗、帕妥珠单抗和 T-DM1 治疗，伴有或不伴有脑转移的局部晚期或转移性 HER2 阳性乳腺癌患者。

患者以 2:1 的比例随机分为两组：图卡替尼联合曲妥珠单抗和卡培他滨治疗组（图卡替尼组）；安慰剂联合曲妥珠单抗和卡培他滨治疗组（对照组）。

在总生存期（OS）方面，中位随访时间为 29.6 个月时，图卡替尼组的中位 OS 持续时间为 24.7 个月，对照组为 19.2 个月，风险比（HR）为 0.73，这意味着图卡替尼组患者死亡风险显著降低 27%，随访 2 年时，图卡替尼组的估计 OS 率为 51%，对照组为 40%。

无进展生存期（PFS）同样表现卓越，图卡替尼组的中位 PFS 持续时间为 7.6 个月，对照组为 4.9 个月，HR = 0.57，1 年 PFS 率估计值图卡替尼组为 29%，对照组更低，充分展现出图卡替尼抑制肿瘤进展的强劲实力。

研究总体人群PFS和OS

对于脑转移患者，图卡替尼更是带来前所未有的希望。在 291 例基线时有脑转移的患者中（图卡替尼组 198 例，对照组 93 例）。

服用图卡替尼的CNS-PFS进展风险降低了 68%，图卡替尼组 CNS - PFS 中位数为 9.9 个月，对照组仅 4.2 个月；

服用图卡替尼的患者死亡风险降低了 42%，中位 OS 为 18.1 个月，对照组为 12.0 个月；

图卡替尼组颅内客观缓解率（ORR - IC）达 47.3%，对照组仅 20.0%。

这些数据直观彰显图卡替尼对脑转移病灶的强效控制，为 HER2 阳性乳腺癌脑转移患者点亮生存之光。

国内医保价格多少？

截至 2024 年，图卡替尼尚未在国内获批上市，自然也未被纳入医保报销目录。这就使得有需求的患者只能自费购买，以美国 seagen 药厂原研药为例，其原研药 50mg88 粒规格约 2430 欧元一盒，150mg/84 粒规格约 6680 欧元一盒，若按常规治疗剂量与疗程计算，一个疗程下来，药费成本让普通家庭望而却步。

不过，在其他一些国家和地区，情况稍显乐观。像老挝卢修斯版、孟加拉珠峰版，价格在几千元左右。

Tukysa(图卡替尼)说明书

【通用名】:图卡替尼

【商品名】:Tukysa

【规格】:片剂:50 毫克、150 毫克

【有效期限】：24 个月

【储存方法】

储存在受控室温下,20°℃至 25°C(68° 至 77°F): 允许温度范围为 15°℃至 30°C(59°F至 86°F)。

仅使用原始容器向患者分发。存放在原来的容器中以防止受潮。每次打开后请盖紧盖子。请勿丢弃干燥剂。

一旦打开，请在3个月内使用。打开瓶子后3个月丢弃所有未使用的药片。

【适应症】

转移性乳腺癌：TUKYSA 适用于与曲妥珠单抗和卡培他滨联合治疗晚期不可切除或转移性 HER2 阳性乳腺癌成人患者，包括脑转移患者，这些患者既往在转移背景中接受过一种或多种基于抗 HER2 的治疗方案。

不可切除或转移性结直肠癌：TUKYSA 适用于与曲妥珠单抗联合治疗含氟嘧啶、奥沙利铂和伊立替康化疗后进展的 RAS 野生型、HER2阳性不可切除或转移性结直肠癌成人患者。基于肿瘤缓解率和缓解持续时间，该适应症获得加速批准。该适应症的持续批准可能取决于验证性试验中临床获益的验证和描述。

【推荐剂量】

转移性乳腺癌：TUKYSA的推荐剂量是300mg，口服，每天两次，与曲妥珠单抗和卡培他滨联用，直至疾病进展或不可接受的毒性。

不可切除或转移性结直肠癌：TUKYSA的推荐剂量是300mg，口服，每天两次，与曲妥珠单抗联用，直至疾病进展或不可接受的毒性。

【给药方法】

建议患者整个吞服TUKYSA片剂，吞咽前不要咀嚼、压碎或分开。建议患者不要服用破损、破裂或其他不完整的药片。

建议患者每天同一时间服用TUKYSA，间隔约12小时，无论是否进餐。

如果患者呕吐或错过一剂TUKYSA，指导患者在通常的预定时间服用下一剂。

【与其他药物的联合使用】

当与TUKYSA联用时，卡培他滨的推荐剂量为口服1000mg/m²，每天两次，饭后30分钟内服用。TUKYSA和卡培他滨可以同时服用。

【剂量调整】

严重肝受损：对于有严重肝受损（Child-Pugh C）的患者，将推荐剂量减少至200mg，口服，每天两次。

强CYP2C8抑制剂：避免强效CYP2C8抑制剂与TUKYSA同时使用。如果无法避免同时使用，请将推荐剂量减少至100mg，每天两次。停用强CYP2C8抑制剂达3个消除半衰期后，恢复开始抑制剂前服用的TUKYSA剂量。

【不良反应的剂量调整】

根据不良反应的严重程度，可能需要中断、减少剂量或永久停止TUKYSA的使用。具体调整方案请参考产品说明书中的详细表格。

对于无法耐受每日两次口服 150 mg 的患者，永久终止 TUKYSA。

孟加拉抗癌靶向仿制药购买方式和代购渠道

据悉，图卡替尼的仿制药已在孟加拉正式上市，生产厂家有碧康、珠峰、伊斯达、耀品国际。对于需要购买此药的患者来说，现在有了更多的选择。若考虑购买此药，患者可以选择前往国外就医，并在当地合法购买该药品。仿制药为那些寻求更经济、有效治疗方案的患者带来了希望。

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